3-hydroxy-6-(1-hydroxy-2,2,2-trifluoroethyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-hydroxy-6-(1-hydroxy-2,2,2-trifluoroethyl)pyridine
• 英文别名: 6-(2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl)pyridin-3-ol；2-Pyridinemethanol, 5-hydroxy-alpha-(trifluoromethyl)-
• 化学式: C₇H₆F₃NO₂
• 分子量: 193.125
• InChiKey: NUUWPSHUQQLDJK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-羟基吡啶 、 1-乙氧基-2,2,2-三氟乙醇 在 potassium carbonate 作用下， 反应 4.0h， 以19%的产率得到3-hydroxy-6-(1-hydroxy-2,2,2-trifluoroethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1

文献信息

• Convenient substitution of hydroxypyridines with trifluoroacetaldehyde ethyl hemiacetal
  作者：Yuefa Gong、Katsuya Kato、Hiroshi Kimoto

  DOI：10.1002/jhet.5570380103

  日期：2001.1

  Thermal substitution of 4-hydroxypyridine 1 with trifluoroacetaldehyde ethyl hemiacetal (TFAE) leads to a moderate yield of 3-(1-hydroxy-2,2,2-trifluoroethyl)-4-hydroxypyridine 7 in the presence of a catalytic amount of anhydrous potassium carbonate. Under similar conditions, several α-trifluoromethyl hydroxy-pyridinemethanols 8–15 are easily prepared from 2- or 3-hydroxypyridines 2–6.

  在催化量的无水钾存在下，用三氟乙醛乙基半缩醛（TFAE）热取代4-羟基吡啶1导致中等产率的3-（1-羟基-2,2,2,2-三氟乙基）-4-羟基吡啶7碳酸盐。在相似的条件下，很容易从2-或3-羟基吡啶2-6制备几种α-三氟甲基羟基吡啶甲醇8-15。
• OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Iino Tomoharu

  公开号：US20110144162A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种化合物，该化合物对于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症非常有用，因为该化合物具有激活葡萄糖激酶的效果，其化学式为（I）：其中，R1代表一个氨基甲酰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表氮原子，另一个代表CH，或者X1和X2均代表CH；a代表从吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异噁唑基和噻唑基中选择的基团；k为零或1，或与其药学上可接受的盐有关。
• Oxotetrahydrofuran-2-yl-benzimidazole derivative
  申请人：Iino Tomoharu

  公开号：US08609699B2

  公开（公告）日：2013-12-17

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及化合物，其可用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有激活葡萄糖激酶的作用，并呈现为公式（I）：其中，R1代表一个氨甲酰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2均代表CH，或者X1和X2中的任意一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基中选择的一种基团；k为零或1，或与其药学上可接受的盐相关。
• US20140275526A1
  申请人：——

  公开号：US20140275526A1

  公开（公告）日：2014-09-18
• US8609699B2
  申请人：——

  公开号：US8609699B2

  公开（公告）日：2013-12-17