1-phthalimido-2-methylidene-3-chloropropane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-phthalimido-2-methylidene-3-chloropropane
• 英文别名: 2-[2-(chloromethyl)prop-2-en-1-yl]-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione；2-[2-(chloromethyl)prop-2-enyl]isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO₂
• 分子量: 235.67
• InChiKey: VKALUBPGMGHLTM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-phthalimido-2-methylidene-3-chloropropane 在 potassium carbonate 、 苯硫酚 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 N¹,N¹²-bis(phthaloyl)-1,12-diamino-2,11-bis(methylidene)-4,9-diazadodecane
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 2,11-bis(methylidene)spermine, a new inhibitor of spermine oxidase

  摘要：

  Earlier unknown 1,12-diamino-2,11-bis(methylidene)-4,9-diazadodecane, which may be considered as an enzyme-activated inhibitor of spermine oxidase, was synthesized in 6 steps starting from 2-chloromethyl-3-chloropropene-1 in a high yield. Application of newly synthesized spermine analogue for the inhibition of spermine oxidase was discussed.

  DOI：

  10.1134/s1068162016030080
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-氯甲基丙烯 、 potassium phtalimide 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 1-phthalimido-2-methylidene-3-chloropropane
  参考文献：
  名称：

  S-Adenosylmethionine decarboxylase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可用作S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂，其化学式为H₂N-Q--Al，其中Al代表5'-去氧腺苷基。     代表腺苷基，R代表H、甲基或乙基，Q代表如下所示的化学式Ia至If的基团：其中R₁为H或F，n为1或2，V₁为H或CH₃，V₂为H或COOH，而W、X、Y和Z中的每一个均为H、F、Cl或Br。还涉及用于其制备的方法以及它们在治疗与细胞增殖快速增加相关的各种疾病和病症中的应用。

  公开号：

  EP0351475A1

文献信息

• 5'-amine substituted adenosine analogs as immunosuppressants
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05308837A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  The present invention relates to a method of effecting immunosuppression in a patient in need thereof comprising administering to said patient an effective immunosuppressive amount of certain 5'-amine substituted adenosine analogs.

  本发明涉及一种在需要免疫抑制的患者中实现免疫抑制的方法，包括向该患者施用一定量的特定5'-氨基取代腺苷类似物。
• S-adenosyl methionine decarboxylase inhibitors
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05416076A1

  公开（公告）日：1995-05-16

  The adenosine derivatives represented by the following formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R is H or C.sub.1 -C.sub.7 alkyl, Q is the moiety of the formula ##STR2## wherein V is H or --COOH X is H, F, Cl, Br, and Z is H, F, Cl, or Br. These compounds are inhibitors of S-adenosylmethione decarboxylase and are useful for treating parasitic infections.

  以下公式代表的腺苷衍生物：其中R为H或C.sub.1 -C.sub.7烷基，Q为以下公式的基团：其中V为H或--COOH，X为H，F，Cl，Br，Z为H，F，Cl或Br。这些化合物是S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的抑制剂，可用于治疗寄生虫感染。
• Synthesis of 2-Methylidene Spermidine and its N1-Acetylated Derivative
  作者：M. A. Khomutov、A. R. Khomutov

  DOI：10.1134/s1068162022060140

  日期：2022.12

  derivatives of spermidine and N1-Ас-spermidine, i.e., 1,8-diamino-2-methylidene-4-azaoctane (2-Met-Spd) and N1-(acetyl)-1,8-diamino-2-methylidene-4-azaoctane (N1-Ас-2-Met-Spd), respectively. Target compounds were obtained each in seven steps with high overall yields starting from the commercially available 2-chloromethyl-3-chloropropene-1. Possible application of newly synthesized spermidine analogs for

  摘要- 已经开发出简单实用的合成方案，用于制备早期未知的亚精胺和N 1 -Ас-亚精胺的 2-亚甲基衍生物，即 1,8-二氨基-2-亚甲基-4-氮杂辛烷 (2-Met-Spd)和N 1 -(乙酰基)-1,8-二氨基-2-亚甲基-4-氮杂辛烷 ( N 1 -Ас-2-Met-Spd)。从市售的 2-chloromethyl-3-chloropropene-1 开始，目标化合物分七步获得，总收率高。讨论了新合成的亚精胺类似物在抑制 FAD 依赖性N 1 -乙酰多胺氧化酶方面的可能应用。
• 5-Amine substituted adenosine analogs as immunosuppressants
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0472181B1

  公开（公告）日：1996-10-02
• Novel S-adenosyl methionine decarboxylase inhibitors
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0358536B1

  公开（公告）日：1996-05-08