3-{N-[N'-(5-(4-methylpyridin-2-ylamino)pentanoyl)hydrazino]carbonyl}amino-3-(3,5-dichlorophenyl)propionic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-{N-[N'-(5-(4-methylpyridin-2-ylamino)pentanoyl)hydrazino]carbonyl}amino-3-(3,5-dichlorophenyl)propionic acid
• 英文别名: 3-({[2-(5-(4-Methyl-pyridin-2-ylamino)-pentanoyl)hydrazino]carbonyl}amino)-3-(3,5-dichlorophenyl)propanoic acid；3-(3,5-dichlorophenyl)-3-[[5-[(4-methylpyridin-2-yl)amino]pentanoylamino]carbamoylamino]propanoic acid
• 化学式: C₂₁H₂₅Cl₂N₅O₄
• 分子量: 482.367
• InChiKey: VNWMBEFZMNRHEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴戊酸乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 3-{N-[N'-(5-(4-methylpyridin-2-ylamino)pentanoyl)hydrazino]carbonyl}amino-3-(3,5-dichlorophenyl)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  固相合成非肽RGD模拟库：新的选择性alphavbeta3整联蛋白拮抗剂。

  摘要：

  描述了低分子量RGD模拟物库的固相合成。在筛选分析中确定了化合物在抑制配体，玻连蛋白和纤维蛋白原与分离的固定化整合素αvbeta3和αIIbbeta3相互作用中的活性。基于含氮杂甘氨酸的先导化合物1，开发了具有高活性和选择性的非肽αvbeta3整联蛋白拮抗剂，具有口服生物利用度。一个重要的变化是芳香残基取代了天冬酰胺1。此外，已经引入了不同的胍模拟物以改善药代动力学特征。一组RGD模拟物中的亚甲基部分与β-氨基酸NH的交换产生了代表一种新型拟肽方法的杜鹃花类似物化合物，

  DOI：

  10.1021/jm0004953

文献信息

• Diacylhydrazine derivatives
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US06649613B1

  公开（公告）日：2003-11-18

  Diacylhydrazine derivatives of general formula (I) wherein X, Y, Z, R1, 2 and R3 are as defined herein, and their physiologically acceptable salts or solvates thereof, are integrin inhibitors and can be used to combat thromboses, myocardial infarcts, coronary cardiac diseases, arteriosclerosis, inflammations, tumors, osteoporosis, infections, and restenosis following angioplasty or during pathological processes that are maintained or propagated by angiogenesis.

  通用式（I）的二酰基肼衍生物 其中X、Y、Z、R1、2和R3如本文所定义，并且它们的生理上可接受的盐或溶剂化合物，是整合素抑制剂，可用于对抗血栓形成、心肌梗死、冠心病、动脉粥样硬化、炎症、肿瘤、骨质疏松症、感染，以及在血管成形术后或由血管生成维持或传播的病理过程中的再狭窄。
• LIGAND-CONJUGATED MONOMERS
  申请人：MANOHARAN Muthiah

  公开号：US20090286973A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

  这项发明涉及用于抑制基因表达的化学修饰寡核苷酸制剂的组成和制备方法。
• CHEMICALLY MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：MANOHARAN Muthiah

  公开号：US20100069471A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

  这项发明涉及用于抑制基因表达的化学修饰寡核苷酸药剂的组合物和制备和使用方法。
• EXOSOMES FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：PURETECH HEALTH LLC

  公开号：US20180193270A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention provides exosomes as drug delivery vehicles, compositions comprising a therapeutic agent encapsulated within such exosomes, methods of producing such exosomes and compositions thereof, as well as methods of delivering such exosomes and compositions to a specific patient tissue or organ. The present invention also provides methods of treating a disease, disorder, or condition such as cancer, an inflammatory disease, an infectious disease, an allergic disease, or an autoimmune disease, comprising administering to a patient in need thereof a provided therapeutic-loaded exosome or a pharmaceutical composition thereof.
• US7582744B2
  申请人：——

  公开号：US7582744B2

  公开（公告）日：2009-09-01