(3-aminophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (3-aminophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine hydrochloride
• 英文别名: 4-(3'-aminoanilino)-6,7-dimethoxy-quinazoline hydrochloride；3-N-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)benzene-1,3-diamine;hydrochloride
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄O₂*ClH
• 分子量: 332.79
• InChiKey: MJLHSJRIMKQIFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.39
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  82.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-aminophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine hydrochloride 、 苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以15%的产率得到4-(3'-benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives useful for treatment of neoplastic disease

  摘要：

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物 其中m为1、2或3，每个R.sup.1包括羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-4C)烷氧羰基、N-(1-4C)烷基氨甲酰基、N,N-二[(1-4C)烷基]氨甲酰基、羟胺基、(1-4C)烷氧胺基、(2-4C)烷酰氧胺基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-3C)烷二氧基；n为1或2，每个R.sup.2包括氢、羟基、卤素、三氟甲基、氨基、硝基、氰基和(1-4C)烷基；或其药学上可接受的盐；制备它们的方法；含有它们的药物组合物；以及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性治疗癌症。

  公开号：

  US05457105A1
• 作为产物：
  描述：

  间苯二胺 、 4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 氮气 、 异丙醇 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 5.5h， 以to afford 6.97 g (93%) of (3-aminophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine hydrochloride (LC-MS的产率得到(3-aminophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines

  摘要：

  该发明涉及公式##STR1##的化合物及其药学上可接受的盐，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，n和m如本文所定义。公式I的化合物在治疗过度增生性疾病，如癌症方面是有用的。该发明还涉及制备公式I化合物的方法以及使用这些化合物治疗过度增生性疾病的方法。

  公开号：

  US05747498A1

文献信息

• Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05747498A1

  公开（公告）日：1998-05-05

  The invention relates to compounds of the formula ##STR1## and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, n and m are as defined herein. The compounds of formula I are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer. The invention further relates to processes of making the compounds of formula I and to methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases.

  该发明涉及公式##STR1##的化合物及其药用盐，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、n和m如本文所定义。公式I的化合物在治疗高增殖性疾病，如癌症方面是有用的。该发明还涉及制备公式I化合物的方法以及在治疗高增殖性疾病中使用这些化合物的方法。
• Quinazoline derivatives useful for treatment of neoplastic disease
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05457105A1

  公开（公告）日：1995-10-10

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3 and each R.sup.1 includes hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, ureido, (1-4C)alkoxycarbonyl, N-(1-4C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-4C)alkyl]carbamoyl, hydroxyamino, (1-4C)alkoxyamino, (2-4C)alkanoyloxyamino, trifluoromethoxy, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy and (1-3C)alkylenedioxy; n is 1 or 2 and each R.sup.2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, amino, nitro, cyano and (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of cancer.

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物 其中m为1、2或3，每个R.sup.1包括羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-4C)烷氧羰基、N-(1-4C)烷基氨甲酰基、N,N-二[(1-4C)烷基]氨甲酰基、羟胺基、(1-4C)烷氧胺基、(2-4C)烷酰氧胺基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-3C)烷二氧基；n为1或2，每个R.sup.2包括氢、羟基、卤素、三氟甲基、氨基、硝基、氰基和(1-4C)烷基；或其药学上可接受的盐；制备它们的方法；含有它们的药物组合物；以及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性治疗癌症。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1996030347A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The invention relates to certain 4-(substitutedphenylamino)quinazoline derivatives of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts wherein R1, R2, R3, R4, m and n are described in said formula. The compounds of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts are useful for the treatment of hyperproliferative diseases.(FR) Cette invention se rapporte à certains dérivés de 4-(phénylamino substitué) quinazoline de formule (I), leurs prodrogues et leurs sels pharmaceutiquement acceptables où R1, R2, R3, R4, m et n sont tels que décrits dans la formule. Les composés de formule (I), leurs prodrogues et leurs sels pharmaceutiquement acceptables servent au traitement des maladies hyperprolifératives.

  该发明涉及某些4-(取代苯基氨基)喹唑啉衍生物的公式(I)，它们的前药和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，m和n在所述公式中描述。公式(I)的化合物、它们的前药和药学上可接受的盐用于治疗增生性疾病。
• Quinazoline derivatives
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP2163546B1

  公开（公告）日：2016-06-01
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0817775B1

  公开（公告）日：2001-09-12