4-[(2-chlorophenyl)-(4-fluorophenyl)methyl]-1-(3-hydroxypropyl)piperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(2-chlorophenyl)-(4-fluorophenyl)methyl]-1-(3-hydroxypropyl)piperazine
• 英文别名: 3-[4-[(2-chlorophenyl)-(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]propan-1-ol
• 化学式: C₂₀H₂₄ClFN₂O
• 分子量: 362.875
• InChiKey: OKAUKBLBAZRSJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  26.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(2-chlorophenyl)-(4-fluorophenyl)methyl]-1-(3-hydroxypropyl)piperazine 、 二苯基溴甲烷 在 氮气 、 苯 、 水 、 potassium carbonate 、 正己烷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give the aimed product, m.p.: 98°-99° C.的产率得到1-[3-(diphenylmethoxy)propyl]-4-[(2-chlorophenyl)-(4-fluorophenyl)methyl]piperazine
  参考文献：
  名称：

  Benzhydrylpiperazines pharmaceutical compositions thereof and method of

  摘要：

  本发明涉及一种新型苯基哌嗪衍生物，其通式为(I)，以及其酸加成物和季铵盐、含有它们的药物组合物和制备它们的方法。在通式(I)中，R1、R2、R3、R4和R5相同或不同，代表氢或卤素，或三卤甲基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R6代表氢或C1-4烷基；n为2或3。通式(I)的化合物对于治疗由于多巴胺水平下降引起的疾病，即多巴胺能系统功能不足，具有低毒性。

  公开号：

  US04868184A1

文献信息

• 1(omega-[bis-(Phenyl)-alkoxy]-alkyl)-4-(di-(phenyl)-methyl)- Piperazine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T.

  公开号：EP0243905A1

  公开（公告）日：1987-11-04

  Gegenstand der Erfindung sind, gegebenenfalls substituierte, 1-ω-[bis-(Phenyl)-alkoxy]-alkyl}-4-di-(phenyl)-methyl}-piperazine der allgemeinen Formel worin R1, R2, R3, R4 und R5, die gleich oder verschieden sein können, für Wasserstoffatome, Halogenatome, Trihalogenmethylreste, Alkylreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatom(en) oder Alkoxyreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatom(en) stehen, R6 ein Wasserstoffatom oder einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatom(en) bedeutet und n 2 oder 3 ist, sowie ihre Säureadditionssalze und quaternären Salze und optisch aktiven Isomere und Solvate. Gegenstand der Erfindung sind auch ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und sie enthaltende Arzneimittel, insbesondere mit dopaminerger Wirkung.

  本发明的主题是通式为任选取代的 1-ω-[双-(苯基)-烷氧基]-烷基}-4-二-(苯基)-甲基}-哌嗪类化合物 其中 R1、R2、R3、R4 和 R5（可以相同或不同）代表氢原子、卤素原子、三卤甲基基、具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基、 R6 是氢原子或具有 1 至 4 个碳原子的烷基，且 n 为 2 或 3、 以及它们的酸加成盐、季盐和光学活性异构体及溶解物。 本发明还涉及制备这些化合物和含有这些化合物的药物的工艺，特别是具有多巴胺能效应的药物。
• US4868184A
  申请人：——

  公开号：US4868184A

  公开（公告）日：1989-09-19
• Benzhydrylpiperazines pharmaceutical compositions thereof and method of
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar

  公开号：US04868184A1

  公开（公告）日：1989-09-19

  The invention relates to novel benzhydryl-piperazine derivatives of the general formula (I) and the acid addition and quaternary ammonium salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. In the general formula (I) ##STR1## R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are the same or different and stand for hydrogen or halogen, or a trihalomethyl, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy group; R.sub.6 means hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group; and n is 2 or 3. The compounds of the general formula (I) are useful for treating diseases arising from a decrease in the dopamine level, i.e. from a hypofunction of the dopaminergic system, and have low toxicity.

  该发明涉及一种新的苯基哌嗪衍生物，其一般式为（I），以及其酸盐和季铵盐，包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。在一般式（I）中，R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5相同或不同，代表氢或卤素，或三卤甲基、C.sub.1-4烷基或C.sub.1-4烷氧基；R.sub.6代表氢或C.sub.1-4烷基；n为2或3。一般式（I）的化合物可用于治疗由多巴胺水平降低引起的疾病，即由多巴胺能系统功能减退引起的疾病，并且具有低毒性。