申请人:——
公开号:US20020038026A1
公开(公告)日:2002-03-28
The invention provides a method of synthesizing a diketopiperazine of the formula:
1
wherein:
R
1
is —CH
2
COR
3
, or —CH
2
CH
2
COR
3
;
R
2
is the side chain of an amino acid selected from the group consisting of glycine, alanine, valine, leucine, isoleucine, serine, threonine, aspartic acid, asparagine, glutamic acid, glutamine, lysine, hydroxylysine, histidine, arginine, phenylalanine, tyrosine, tryptophan, thyroxine, cysteine, methionine, norvaline and onithine;
R
3
is —OH, —NH
2
, —OR
4
, —NHR
4
, or —NR
4
R
4
; and
each R
4
is independently an alkyl, aryl, alkylaryl, or arylalkyl.
本发明提供了一种合成式中二酮
哌嗪的方法:
1
其中
R
1
是-CH
2
COR
3
或-CH
2
CH
2
COR
3
;
R
2
是选自甘
氨酸、丙
氨酸、缬
氨酸、亮
氨酸、
异亮氨酸、
丝氨酸、苏
氨酸、天门冬
氨酸、天冬酰胺、谷
氨酸、谷
氨酰胺、赖
氨酸、羟基赖
氨酸、组
氨酸、精
氨酸、苯丙
氨酸、
酪氨酸、色
氨酸、
甲状腺素、半胱
氨酸、蛋
氨酸、去甲缬
氨酸和
鸟氨酸的
氨基酸侧链;
R
3
是-OH、-NH
2
、-OR
4
、-NHR
4
或-NR
4
R
4
且
每个 R
4
独立地为烷基、芳基、烷芳基或芳烷基。