Atorvastatin/amlodipine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: Atorvastatin/amlodipine
• 英文别名: 3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
• 化学式: C53H60ClFN4O10
• 分子量: 967.5
• InChiKey: PEAJXAZCGDWDGS-CNZCJKERSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.58
• 重原子数：
  69
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  212
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  13

文献信息

• LIPID ENCAPSULATED INTERFERING RNA
  申请人：Protiva Biotherapeutics Inc.

  公开号：EP1648519A2

  公开（公告）日：2006-04-26
• TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE AND DYSLIPIDEMIA USING SECRETORY PHOSPHOLIPASE A2 (SPLA2) INHIBITORS AND SPLA2 INHIBITOR COMBINATION THERAPIES
  申请人：Anthera Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2154958A1

  公开（公告）日：2010-02-24
• [EN] LIPID ENCAPSULATED INTERFERING RNA<br/>[FR] ARN INTERFÉRANT ENCAPSULÉ DANS UN LIPIDE
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2005007196A2

  公开（公告）日：2005-01-27

  The present invention provides compositions and methods for silencing gene expression by delivering nucleic acid-lipid particles comprising a siRNA molecule to a cell.
• [EN] TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE AND DYSLIPIDEMIA USING SECRETORY PHOSPHOLIPASE A2 (SPLA2) INHIBITORS AND SPLA2 INHIBITOR COMBINATION THERAPIES<br/>[FR] TRAITEMENT DES MALADIES CARDIOVASCULAIRES ET DE LA DYSLIPIDÉMIE AU MOYEN D'INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE A2 SÉCRÉTOIRE (SPLA2) ET THÉRAPIES COMBINÉES IMPLIQUANT DES INHIBITEURS DE LA SPLA2
  申请人：ANTHERA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2008137803A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  [EN] Administration of SPLA₂ inhibitors has been found to decrease cholesterol levels, atherosclerotic plaque formation and aortic aneurysm in mice, and to decrease cholesterol and triglyceride levels in humans. Interestingly, administration of SPLA₂ inhibitors was found to decrease cholesterol levels even when the inhibitors were administered only once per day. Therefore, provided herein are methods of treating dyslipidemia, CVD, and conditions associated with CVD such as atherosclerosis and metabolic syndrome, by administering one or more sPLA₂ inhibitors. Significantly, administration of SPLA₂ inhibitors and various compounds used in the treatment of CVD, such as for example statins, resulted in greater decreases in LDL and LDL particle levels in a synergistic manner. In addition, administration of sPLA₂ inhibitors and statins resulted in a synergistic decrease in plaque content. Therefore, also provided herein are compositions comprising one or more SPLA₂ inhibitors and one or more compounds used in the treatment of CVD, such as for example statins, and methods of using these compositions to treat dyslipidemia, CVD, and conditions associated with CVD such as atherosclerosis and metabolic syndrome.
  [FR] On s'est aperçu que l'administration d'inhibiteurs de la SPLA₂ entraîne une baisse du taux de cholestérol, une diminution de la formation de la plaque athéroscléreuse et une inhibition de l'anévrisme aortique chez la souris, ainsi qu'une baisse des taux de cholestérol et de triglycérides chez l'être humain. De façon intéressante, on s'est aperçu que l'administration d'inhibiteurs de la SPLA₂ entraîne une baisse du taux de cholestérol même lorsque lesdits inhibiteurs ne sont administrés qu'une fois par jour. En conséquence, la présente invention concerne des procédés de traitement de la dyslipidémie, des maladies cardio-vasculaires et des affections associées aux maladies cardiovasculaires comme l'athérosclérose et le syndrome métabolique, grâce à l'administration d'au moins un inhibiteur de la SPLA₂. Il est important de noter que l'administration d'inhibiteurs de la SPLA₂ et de divers composés utilisés dans le cadre du traitement des maladies cardiovasculaires, comme, par exemple, les statines, entraîne une baisse plus importante des taux de LDL et de particules de LDL dans le cadre d'un effet synergique. En outre, l'administration d'inhibiteurs de la SPLA₂ et de statines entraîne une baisse synergique de l'importance de la plaque. En conséquence, la présente invention concerne également des compositions comprenant au moins un inhibiteur de la SPLA₂ et au moins un composé utilisé dans le traitement des maladies cardiovasculaires, comme, par exemple, les statines, ainsi que des procédés d'utilisation de ces compositions pour traiter la dyslipidémie, les maladies cardiovasculaires et les affections associées aux maladies cardiovasculaires comme l'athérosclérose et le syndrome métabolique.