4-((2-(dimethoxymethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)methyl)-1,4-oxazepin-3-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-((2-(dimethoxymethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)methyl)-1,4-oxazepin-3-one
• 英文别名: 4-[[2-(Dimethoxymethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl]methyl]-1,4-oxazepan-3-one；4-[[2-(dimethoxymethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl]methyl]-1,4-oxazepan-3-one
• 化学式: C₁₇H₂₅N₃O₄
• 分子量: 335.403
• InChiKey: MMCPLLZCCDGXDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,1-二甲氧基丙酮 在 platinum(IV) oxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 水 、 甲基锂 、 氢气 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 sodium hydroxide 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 42.83h， 生成 4-((2-(dimethoxymethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)methyl)-1,4-oxazepin-3-one
  参考文献：
  名称：

  EP3444250

  摘要：

  公开号：

文献信息

• FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3444250A1

  公开（公告）日：2019-02-20

  The present invention relates to an FGFR4 inhibitor having a structure represented by formula (I), preparation method therefor, and applications thereof. A series of compounds represented by formula (I) in the present invention have a very-strong inhibition effect on the activity of FGFR4 kinase, has very-high selectivity, can be widely used in the preparation of drugs for treating cancers, specially a liver cancer, a stomach cancer, a prostate cancer, a skin cancer, an ovarian cancer, a lung cancer, a breast cancer or a colon cancer, and can be developed into a new-generation FGFR4 inhibitor drug.

  本发明涉及一种具有式（I）结构的FGFR4抑制剂、其制备方法及其应用。本发明中式（I）代表的一系列化合物对FGFR4激酶的活性有很强的抑制作用，具有很高的选择性，可广泛用于制备治疗癌症，特别是肝癌、胃癌、前列腺癌、皮肤癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌或结肠癌的药物，并可开发成新一代FGFR4抑制剂药物。
• [EN] FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE FGFR4, PROCÉDÉ POUR SA PRÉPARATION ET APPLICATIONS CORRESPONDANTES<br/>[ZH] FGFR4抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2017198149A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  本发明涉及一种具有式(I)结构的FGFR4抑制剂、其制备方法和应用。本发明所开发的式（I）系列化合物对FGFR4激酶活性具有很强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可广泛应用于制备治疗癌症特别是肝癌、胃癌、前列腺癌、皮肤癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌或结肠癌的药物，有望开发成新一代FGFR4抑制剂药物。
• EP3444250
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——