N-[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[(3-oxo-1-pyridin-2-ylsulfonylazocan-4-yl)amino]pentan-2-yl]quinoline-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[(3-oxo-1-pyridin-2-ylsulfonylazocan-4-yl)amino]pentan-2-yl]quinoline-2-carboxamide
• 化学式: C₂₈H₃₃N₅O₅S
• 分子量: 551.7
• InChiKey: UFOKOTCLLMTMRR-GITCGBDTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  147
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• プロテアーゼ阻害剤
  申请人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション

  公开号：JP2002533452A

  公开（公告）日：2002-10-08

  \n (57)【要約】\n本発明は、カテプシンＫを包含するプロテアーゼを阻害する式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物、かかる化合物の医薬組成物、かかる化合物の新規中間体、ならびに骨粗鬆症、歯肉炎および歯周炎を包含する歯周病、関節炎を包含する過剰な骨損失または軟骨およびマトリックスの変性に関する疾病、より詳細には骨関節炎およびリューマチ性関節炎、Paget病、高カルシウム血症または悪性および代謝性の骨疾患の治療方法であって、治療を要する患者に本発明の化合物を投与することにより骨損失または過剰な軟骨もしくはマトリックスの変性を抑制することを特徴とする方法を提供する。\n

  \(57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)/n (57)} 本发明包括抑制蛋白酶（包括 cathepsin K）的式 (I) 化合物、其药学上可接受的盐、水合物和溶剂、这类化合物的药物组合物、这类化合物的新中间体，以及治疗与骨质疏松症、牙周疾病（包括牙龈炎和牙周炎）、关节炎有关的疾病的方法。与过度骨质流失或软骨和基质变性有关的疾病，尤其是骨关节炎和类风湿性关节炎、Paget 病、高钙血症或恶性和代谢性骨病，其中对需要治疗的患者施用本发明化合物可抑制骨质流失或过度软骨或基质变性该方法的特点是抑制软骨或基质变性。\n
• EP1140897A4
  申请人：——

  公开号：EP1140897A4

  公开（公告）日：2002-04-03
• PROTEASE INHIBITORS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1140897A1

  公开（公告）日：2001-10-10
• [EN] PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTEASES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2000039115A1

  公开（公告）日：2000-07-06

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods of treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis, gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia or malignancy and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.