2-({[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-({[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)acetamide
• 英文别名: 2-({[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)acetamide；2-[(4-but-2-ynoxyphenyl)sulfonylamino]-N-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)acetamide
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂O₆S
• 分子量: 390.417
• InChiKey: QSLWZFPHUCRERA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-({[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)acetamide 、 3-溴丙炔 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以75 mg (17%)的产率得到2-({[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-[4-(2-propynyloxy)-phenyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  Acetylenic &agr;-amino acid-based sulfonamide hydroxamic acid tace inhibitors

  摘要：

  该式化合物在治疗由TNF-α介导的疾病条件中很有用，如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、艾滋病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症、克罗恩病和软骨退行性损失。

  公开号：

  US06225311B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(tert-butoxy)-2-({[4-(2-butynyloxy)phenyl]-sulfonyl}amino)-2-(4-hydroxyphenyl)acetamide 在 三氟乙酸 、 溶剂黄146 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 72.0h， 以to provide 33.8 mg (9%) of 2-({[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)acetamide as a white solid的产率得到2-({[4-(2-Butynyloxy)phenyl]sulfonyl}amino)-N-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Acetylenic &agr;-amino acid-based sulfonamide hydroxamic acid tace inhibitors

  摘要：

  公式为的化合物：在治疗由TNF-α介导的疾病条件方面是有用的，例如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、艾滋病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症、克罗恩病和退行性软骨丢失。

  公开号：

  US06716833B2

文献信息

• Acetylenic alpha -amino acid-based sulfonamide hydroxamic acid tace inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030008849A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  Compounds of the formula: 1 are useful in treating disease conditions mediated by TNF-&agr;, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

  公式为1的化合物可用于治疗由TNF-&agr;介导的疾病条件，例如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、艾滋病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症、克罗恩病和退行性软骨丢失。
• Acetylenic alpha-amino acid-based sulfonamide hydroxamic acid tace inhibitors
  申请人：Levin I. Jeremy

  公开号：US20050113346A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Compounds of the formula: are useful in treating disease conditions mediated by TNF-α, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

  式为的化合物在治疗由TNF-α介导的疾病条件方面非常有用，例如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、艾滋病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症、克罗恩病和退行性软骨损失。
• Method for the treatment of polycystic kidney disease
  申请人：——

  公开号：US20040063672A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  The present invention provides a method for treating, inhibiting the progression of, or eradicating polycystic kidney disease of in a patient in need thereof which comprises providing to said patient an effective amount of a TACE inhibitor compound alone or in combination with an effective amount of an EDF receptor kinase inhibitor.

  本发明提供了一种治疗、抑制进展或根除多囊肾病的方法，该方法包括向需要该治疗的患者提供有效量的TACE抑制剂化合物，单独或与有效量的EDF受体激酶抑制剂化合物联合使用。
• ACETYLENIC ALPHA-AMINO ACID-BASED SULFONAMIDE HYDROXAMIC ACID TACE INHIBITORS
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP1144368B1

  公开（公告）日：2004-07-14
• US6225311B1
  申请人：——

  公开号：US6225311B1

  公开（公告）日：2001-05-01