3-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylacetyl)-L-thioproline ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylacetyl)-L-thioproline ethyl ester
• 英文别名: ethyl (2S)-4-sulfanylidene-3-[2-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)acetyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₃S
• 分子量: 345.463
• InChiKey: UACUWVKZSYRZKE-WQHGFJKVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  87.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylacetyl)-L-thioproline ethyl ester 、 异丙醚 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以82%的产率得到3-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylacetyl)-L-thioproline
  参考文献：
  名称：

  Condensed benzene derivative

  摘要：

  公开了具有脯氨酰内肽酶抑制、抗缺氧和抗遗忘活性的新型缩合苯衍生物。这些化合物由以下结构式（I）表示：##STR1##其中A代表甲ylene、乙烯或丙ylene基团，B代表甲ylene或乙烯基团，m表示0至5的整数，X和Y（可以相同或不同）各自代表甲ylene基团或硫原子，R1代表氢原子、羧基、低烷氧羰基、羟甲基或甲酰基，R2代表氢原子、卤素原子、低烷基、低烷氧基、硝基或氨基，R3代表氢原子或低烷基，虚线可选择性地存在。它们可作为治疗或预防脑循环障碍、脑代谢障碍或记忆障碍的药物。

  公开号：

  US05028604A1

文献信息

• CHOLINESTERASE ACTIVATOR
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0754454A1

  公开（公告）日：1997-01-22

  The invention relates to a cholinesterase activator comprising, as an active ingredient, a compound represented by the following general formula (I): wherein A means a group such as a phenyl group or indanyl group, B denotes a group such as a prolyl group or thioprolyl group, and m stands for an integer of 0-5. The cholinesterase activator according to the invention has a strongly activating action on cholinesterase, in particular, a selectively activating action on peripheral cholinesterase and is also high in safety. It is hence useful as an agent for preventing and treating the side effects of central cholinesterase inhibitors, in particular, hepatopathy, and an agent for preventing and treating the side effects of various medicines manifested on the basis of a cholinesterase-inhibiting action.

  本发明涉及一种胆碱酯酶激活剂，其活性成分包括由以下通式（I）代表的化合物： 其中 A 表示苯基或茚基等基团，B 表示脯氨酰基或噻丙酰基等基团，m 代表 0-5 的整数。 本发明的胆碱酯酶激活剂对胆碱酯酶有强烈的激活作用，特别是对外周胆碱酯酶有选择性激活作用，而且安全性高。因此，它可用作预防和治疗中枢性胆碱酯酶抑制剂副作用（尤其是肝病）的药物，以及预防和治疗以胆碱酯酶抑制作用为基础的各种药物副作用的药物。
• US5028604A
  申请人：——

  公开号：US5028604A

  公开（公告）日：1991-07-02
• US6017929A
  申请人：——

  公开号：US6017929A

  公开（公告）日：2000-01-25
• Condensed benzene derivative
  申请人：Zeria Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05028604A1

  公开（公告）日：1991-07-02

  Novel condensed benzene derivatives having prolyl endopeptidase inhibitory, anti-hypoxic, and anti-amnesic activities are disclosed. The compounds are represented by the following (I), ##STR1## wherein A represents a methylene, ethylene, or propylene group, B represents a methylene or ethylene group, m denotes an integer of 0-5, X and Y, which may be same or different, individually represent a methylene group or sulfur atom, R.sup.1 represents a hydrogen atom, a carboxyl, lower alkyloxycarbonyl, hydroxymethyl, or formyl group, R.sup.2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl, lower alkoxy, nitro, or amino group, R.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and the dotted line may optionally be present. They are useful as a medicine for treating or preventing cerebral circulation disorder, cerebral metabolism disorder, or memory disturbance.

  公开了具有脯氨酰内肽酶抑制、抗缺氧和抗遗忘活性的新型缩合苯衍生物。这些化合物由以下结构式（I）表示：##STR1##其中A代表甲ylene、乙烯或丙ylene基团，B代表甲ylene或乙烯基团，m表示0至5的整数，X和Y（可以相同或不同）各自代表甲ylene基团或硫原子，R1代表氢原子、羧基、低烷氧羰基、羟甲基或甲酰基，R2代表氢原子、卤素原子、低烷基、低烷氧基、硝基或氨基，R3代表氢原子或低烷基，虚线可选择性地存在。它们可作为治疗或预防脑循环障碍、脑代谢障碍或记忆障碍的药物。