N-(aminopyrrolidin-1-yl-methylene)-benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(aminopyrrolidin-1-yl-methylene)-benzenesulfonamide
• 英文别名: N'-(benzenesulfonyl)pyrrolidine-1-carboximidamide
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O₂S
• 分子量: 253.325
• InChiKey: OKMLDWDXLMSLFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  84.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N'-(benzenesulfonyl)-3,5-dimethylpyrazole-1-carboximidamide 、 甲烷磺酸 、 四氢吡咯 生成 N-(aminopyrrolidin-1-yl-methylene)-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonylguanidine compounds and pharmaceutical uses thereof

  摘要：

  磺酰基胍化合物对应于互变异构式I和Ia，制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及使用它们制备药物和治疗各种医疗状况的方法。这些磺酰基胍化合物具有与加巴喷丁结合位点的亲和力，并可用于治疗疼痛、癫痫、偏头痛等疾病。

  公开号：

  US20030225084A1

文献信息

• SULFONYLGUANIDINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
  申请人：GERLACH MATTHIAS

  公开号：US20080085900A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  Sulfonylguanidine compounds corresponding to the tautomeric formulas I and Ia, a method for producing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to prepare medicaments and for treating various medical conditions. The sulfonylguanidine compounds have an affinity for the gabapentin binding site and can be used to treat conditions such as pain, epilepsy, migraine and others.

  磺酰基胍化合物对应于互变式I和Ia的公式，其制备方法，包含它们的药物组合物以及使用它们制备药物和治疗各种医疗状况的方法。这些磺酰基胍化合物具有对加巴喷丁结合位点的亲和力，可用于治疗疼痛，癫痫，偏头痛等疾病。
• SULFONYLPYRAZOLE AND SULFONYLPYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS
  申请人：Van Loevezijn Arnold

  公开号：US20080311179A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  This invention concerns compounds of the general formula (1). and derivatives thereof, which are antagonists of 5-HT 6 receptors, wherein the symbols have the meanings given in the description. The invention also concerns methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for their synthesis, and to uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in treating at least on disease or condition chosen from Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes.

  本发明涉及通式（1）的化合物及其衍生物，它们是5-HT6受体拮抗剂，其中符号的含义如说明书所示。本发明还涉及制备这些化合物的方法，对于其合成有用的新型中间体，以及这些化合物和组合物的用途，特别是将它们用于向患者施用以达到治疗帕金森病、亨廷顿舞蹈症、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁郁症、精神病、癫痫、强迫症、情绪障碍、偏头痛、阿尔茨海默病、与年龄相关的认知衰退、轻度认知障碍、睡眠障碍、进食障碍、厌食症、贪食症、暴食症、惊恐发作、不安定症、注意力缺陷多动障碍、注意力缺陷障碍、戒断可卡因、乙醇、尼古丁或苯二氮平的滥用、疼痛、与脊髓损伤或头部损伤有关的疾病、脑积水、功能性肠道障碍、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病等至少一种疾病或症状的治疗效果。
• SULFONYLGUANIDINE
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP1320520B1

  公开（公告）日：2011-05-11
• US7671074B2
  申请人：——

  公开号：US7671074B2

  公开（公告）日：2010-03-02
• US7728018B2
  申请人：——

  公开号：US7728018B2

  公开（公告）日：2010-06-01