5-chloro-3,6-difluoro-pyridin-2-amine | 189281-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-chloro-3,6-difluoro-pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Chloro-3,6-difluoropyridin-2-amine
• CAS: 189281-75-2
• 化学式: C₅H₃ClF₂N₂
• 分子量: 164.542
• InChiKey: ZJBWTBQUJBHTHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-3,6-difluoro-pyridin-2-amine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 3,6-二氟吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] (AZA)INDOLE-, BENZOTHIOPHENE-, AND BENZOFURAN-3-SULFONAMIDES
  [FR] (AZA)INDOLE, BENZOTHIOPHÈNE ET BENZOFURAN-3-SULFONAMIDES

  摘要：

  揭示了具有GPR17调节特性的磺胺类化合物，可用于治疗或预防各种中枢神经系统和其他疾病，特别是用于预防和治疗髓鞘疾病或紊乱。

  公开号：

  WO2018122232A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2,5,6-三氟吡啶 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 5-chloro-3,6-difluoro-pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(PHENYL)-INDOLE-3-SULFONAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GPR17 MODULATORS FOR TREATING CNS DISORDERS SUCH AS MULTIPLE SCLEROSIS
  [FR] DÉRIVÉS DE N-(PHÉNYL)-INDOLE-3-SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR17 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL TELS QUE LA SCLÉROSE EN PLAQUES

  摘要：

  本文披露了公式I的N-(苯基)-1H-吲哚-3-磺酰胺和N-(苯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-3-磺酰胺衍生物，其在1H-吲哚或1H-吡咯[2,3-b]吡啶基团的1-和6-位置被取代，以及结构相关化合物（例如N-吡啶-2-基和N-吡啶-3-基的类似物）。这些化合物具有GPR17调节性能，可用于治疗或预防各种中枢神经系统和其他疾病，特别是用于预防和治疗多发性硬化等髓鞘疾病。

  公开号：

  WO2020254289A1

文献信息

• [EN] (AZA)INDOLE-, BENZOTHIOPHENE-, AND BENZOFURAN-3-SULFONAMIDES<br/>[FR] (AZA)INDOLE, BENZOTHIOPHÈNE ET BENZOFURAN-3-SULFONAMIDES
  申请人：UCB PHARMA GMBH

  公开号：WO2018122232A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  Disclosed are sulfonamide compounds with GPR17 modulating properties, which are useful for treating or preventing a variety of CNS and other diseases, in particular for preventing and treating myelinating diseases or disorders.

  揭示了具有GPR17调节特性的磺胺类化合物，可用于治疗或预防各种中枢神经系统和其他疾病，特别是用于预防和治疗髓鞘疾病或紊乱。
• Pyridonecarboxylic acid derivatives or their salts and antibacterial
  申请人：Wakunaga Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US05998436A1

  公开（公告）日：1999-12-07

  A pyridonecarboxylic acid derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## [wherein R.sup.1 represents hydrogen atom or a carboxyl protective group; R.sup.2 represents hydroxyl group, a lower alkoxy group, or a substituted or unsubstituted amino group; R.sup.3 represents hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.4 represents hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.5 represents a halogen atom or an optionally substituted saturated cyclic amino group; R.sup.6 represents hydrogen atom, a halogen atom, nitro group, or an optionally protected amino group; X, Y and Z may be the same or different and respectively represent nitrogen atom, --CH.dbd. or --CR.sup.7 .dbd. (wherein R.sup.7 represents a lower alkyl group, a halogen atom, or cyano group) (with the proviso that at least one of X, Y and Z represent the nitrogen atom), and W represents nitrogen atom or --CR.sup.8 .dbd. (wherein R.sup.8 represents hydrogen atom, a halogen atom, or a lower alkyl group)] or its salt, as well as an antibacterial agent containing such compound are provided.

  一种吡啶酮羧酸衍生物，由以下通式（1）表示： ##STR1## [其中R1表示氢原子或羧基保护基团；R2表示羟基、低级烷氧基或取代或未取代的氨基；R3表示氢原子或卤素原子；R4表示氢原子或卤素原子；R5表示卤素原子或可选择性取代的饱和环状氨基；R6表示氢原子、卤素原子、硝基或可选择性保护的氨基；X、Y和Z可以相同或不同，分别表示氮原子、--CH＝或--CR7＝（其中R7表示低级烷基、卤素原子或氰基）（条件是X、Y和Z中至少有一个表示氮原子），W表示氮原子或--CR8＝（其中R8表示氢原子、卤素原子或低级烷基）]或其盐，以及含有此类化合物的抗菌剂。
• SUBSTITUTED ALKOXYPYRIDINYL INDOLSULFONAMIDES
  申请人：UCB Pharma GmbH

  公开号：EP3584244A1

  公开（公告）日：2019-12-25

  The present application relates to alkoxy-substituted pyridinyl indolsulfonamides. The compounds are negative GPR17 modulators and have utility in the treatment of various GPR17 associated disorders.

  本申请涉及烷氧基取代的吡啶基吲哚磺酰胺。这些化合物是GPR17的负调节剂，可用于治疗各种与GPR17相关的疾病。
• [EN] N-(PHENYL)-INDOLE-3-SULFONAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GPR17 MODULATORS FOR TREATING CNS DISORDERS SUCH AS MULTIPLE SCLEROSIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(PHÉNYL)-INDOLE-3-SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR17 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL TELS QUE LA SCLÉROSE EN PLAQUES
  申请人：UCB PHARMA GMBH

  公开号：WO2020254289A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Disclosed are N-(phenyl)-lH-indole-3-sulfonamide and N-(phenyl) -1 H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-sulfonamide derivatives of formula I substituted at the 1- and 6-positions of the 1H-indole or 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine moiety, as well as structurally related compounds (e.g. the N-pyridin-2-yl and the N-pyridin-3-yl analogues thereof). The present compounds have GPR17 modulating properties which are useful for treating or preventing a variety of CNS and other diseases, in particular for preventing and treating myelinating disorders such as multiple sclerosis.

  本文披露了公式I的N-(苯基)-1H-吲哚-3-磺酰胺和N-(苯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-3-磺酰胺衍生物，其在1H-吲哚或1H-吡咯[2,3-b]吡啶基团的1-和6-位置被取代，以及结构相关化合物（例如N-吡啶-2-基和N-吡啶-3-基的类似物）。这些化合物具有GPR17调节性能，可用于治疗或预防各种中枢神经系统和其他疾病，特别是用于预防和治疗多发性硬化等髓鞘疾病。
• Pyridonecarboxylic acid derivatives or their salts, and antibacterial
  申请人：Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06133284A1

  公开（公告）日：2000-10-17

  A pyridonecarboxylic acid derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## [wherein R.sup.1 represents hydrogen atom or a carboxyl protective group; R.sup.2 represents hydroxyl group, a lower alkoxy group, or a substituted or unsubstituted amino group; R.sup.3 represents hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.4 represents hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.5 represents a halogen atom or an optionally substituted saturated cyclic amino group; R.sup.6 represents hydrogen atom, a halogen atom, nitro group, or an optionally protected amino group; X, Y and Z may be the same or different and respectively represent nitrogen atom, --CH.dbd. or --CR.sup.7 .dbd. (wherein R.sup.7 represents a lower alkyl group, a halogen atom, or cyano group) (with the proviso that at least one of X, Y and Z represent the nitrogen atom), and W represents nitrogen atom or --CR.sup.8 .dbd. (wherein R.sup.8 represents hydrogen atom, a halogen atom, or a lower alkyl group)] or its salt, as well as an antibacterial agent containing such compound are provided.

  提供一种由以下通式（1）表示的吡啶酮羧酸衍生物：##STR1## [其中，R.sup.1表示氢原子或羧基保护基；R.sup.2表示羟基、低级烷氧基或取代或未取代的氨基；R.sup.3表示氢原子或卤素原子；R.sup.4表示氢原子或卤素原子；R.sup.5表示卤素原子或可选取代的饱和环氨基基团；R.sup.6表示氢原子、卤素原子、硝基基团或可选保护的氨基基团；X、Y和Z可以相同也可以不同，分别表示氮原子、--CH.dbd.或--CR.sup.7.dbd.（其中，R.sup.7表示低级烷基、卤素原子或氰基）（但至少其中一个为氮原子），W表示氮原子或--CR.sup.8.dbd.（其中，R.sup.8表示氢原子、卤素原子或低级烷基）]或其盐，以及含有此类化合物的抗菌剂。