2-[1-[2-[4-[2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2-(3,4-dichlorophenyl)morpholin-2-yl]ethyl]piperidin-4-yl]-2-methylpropanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2-[1-[2-[4-[2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2-(3,4-dichlorophenyl)morpholin-2-yl]ethyl]piperidin-4-yl]-2-methylpropanamide
• 化学式: C₃₁H₃₅Cl₂F₆N₃O₃
• 分子量: 682.5
• InChiKey: ZLNYUCXXSDDIFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  75.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

文献信息

• [EN] NOVEL MORPHOLINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING SAID DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE MORPHOLINE, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI SYNTHELABO

  公开号：WO2000058292A1

  公开（公告）日：2000-10-05

  L'invention concerne les composés de formule (I) ainsi que leurs sels avec des acides minéraux ou organiques, leurs solvats et/ou leurs hydrates, présentant une forte affinité et une grande sélectivité pour les récepteurs NK1 humains de la Substance P. L'invention concerne également leur procédé de préparation, les composés intermédiaires de formules (IV), (VI) et (VIII) utiles pour leur préparation, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la fabrication de médicaments destinés à traiter toute pathologie où la Substance P et/ou les récepteurs NK1 humains sont impliqués.

  本发明涉及具有式（I）的化合物及其与无机或有机酸的盐、它们的溶剂和/或水合物，具有强烈的亲和力和高选择性，可用于人类物质P的NK1受体。本发明还涉及它们的制备方法，用于它们的制备的式（IV）、（VI）和（VIII）的中间体化合物，包含它们的药物组合物及其用于制造药物以治疗任何涉及物质P和/或人类NK1受体的病理的用途。
• Methods for regulating neurotransmitter systems by inducing counteradaptations
  申请人：Michalow Alexander

  公开号：US20060069086A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention relates to methods for regulating neurotransmitter systems by inducing a counteradaptation response. According to one embodiment of the invention, a method for regulating a neurotransmitter includes the step of repeatedly administering a ligand for a receptor in the neurotransmitter system, with a ratio of administration half-life to period between administrations of no greater than 1/2. The methods of the present invention may be used to address a whole host of undesirable mental and neurological conditions.

  本发明涉及通过诱导反适应反应来调节神经递质系统的方法。根据本发明的一个实施方案，调节神经递质的方法包括重复施用神经递质系统中受体的配体，施用半衰期与施用间隔期之比不大于1/2。本发明的方法可用于解决一系列不良的精神和神经状况。
• NOUVEAUX DERIVES DE MORPHOLINE, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1165528B1

  公开（公告）日：2004-09-01
• METHODS FOR REGULATING NEUROTRANSMITTER SYSTEMS BY INDUCING COUNTERADAPTATIONS
  申请人：Michalow, Alexander

  公开号：EP2001495A2

  公开（公告）日：2008-12-17
• Methods for Regulating Neurotransmitter Systems by Inducing Counteradaptations
  申请人：Michalow Alexander

  公开号：US20100173926A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  The present invention relates to methods for regulating neurotransmitter systems by inducing a counteradaptation response. According to one embodiment of the invention, a method for regulating a neurotransmitter includes the step of repeatedly administering a ligand for a receptor in the neurotransmitter system, with a ratio of administration half-life to period between administrations of no greater than ½. The methods of the present invention may be used to address a whole host of undesirable mental, neurological and physiological conditions.