申请人:F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
公开号:EP0263492A1
公开(公告)日:1988-04-13
Die neuen Verbindungen der Formel
Ret-OA I
worin
Ret der Acylrest einer Retinoidcarbonsäure, A ein Rest (-CHR-CH₂O) nR¹, (-CH₂) mSR¹, (-CH₂) mXR², (-CH₂) m-Het, -N(R²)₂, -C(R⁴)₂OC(O)R³, -CH₂-CH(OR²)CH₂OR² oder -CH(CH₂OR²)₂;
R Wasserstoff oder Methyl,
R¹ Wasserstoff, C 1-6-Alkyl oder C 1-6-Alkanoyl,
R² C 1-6-Alkyl,
R³ C 1-6-Alkyl, C 1-6-Alkoxy, Di-C 1-6-Alkylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Styryl oder im Phenylrest substituiertes Styryl oder 2-Benzoyl-phenoxy-C 1-6-alkyl;
R⁴ Wasserstoff, C 1-6-Alkyl oder Phenyl;
X >SO oder >SO₂,
Het den Rest eine N-heterocyclischen Rings,
n eine ganze Zahl von 3-40 und
m eine ganze Zahl von 1-4 ist,
wobei R¹ C 1-6-Alkyl oder C 1-6-Alkanoyl ist, wenn A ein Rest -CH₂SR¹ ist,
können als Heilmittel, insbesondere zur topischen Behandlung von dermatologischen Erkrankungen verwendet werden. Die neuen Verbindungen sind z.B. durch Veresterung einer Retinoidcarbonsäure Ret-OH mit einem Alkohol HA und gegebenenfalls nachfolgende Abwandlung reaktiver Gruppen im Molekül erhältlich.
新化合物的
化学式为
Ret-OA I
其中
Ret 是
视黄醇羧酸的酰基,A 是 (-CHR-CH₂O) nR¹、(-CH₂) mSR¹、(-CH₂) mXR²、(-CH₂) m-Het、-N(R²)₂、-C(R⁴)₂OC(O)R³、-CH₂-CH(OR²)CH₂OR² 或 -CH(CH₂OR²)₂;
R 氢或甲基、
R¹ 氢、C 1-6 烷基或 C 1-6 烷酰基、
R² C 1-6 烷基、
R³ C 1-6-烷基、C 1-6-烷氧基、二-C 1-6-烷基
氨基、苯基、取代苯基、
苯乙烯基或
苯乙烯基取代的苯基或 2-苯甲酰基-苯氧基-C 1-6-烷基;
R⁴ 氢、C 1-6 烷基或苯基;
X >SO 或 >SO₂、
Het 是 N-杂环的残基、
n 是 3-40 之间的整数,且
m 是 1-4 的整数、
其中,当 A 为基团 -CH₂SR¹ 时,R¹ 为 C 1-6 烷基或 C 1-6 烷酰基、
可用作治疗剂,特别是用于皮肤病的局部治疗。这些新化合物可通过
视黄酸羧酸 Ret-OH 与醇 HA 的酯化反应,以及必要时对分子中的活性基团进行修饰等方法获得。