3-{Methyl-[3-(4-thiophen-2-ylmethyl-phenoxy)-propyl]-amino}-propionic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-{Methyl-[3-(4-thiophen-2-ylmethyl-phenoxy)-propyl]-amino}-propionic acid
• 英文别名: 3-[methyl-[3-[4-(thiophen-2-ylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid
• 化学式: C₁₈H₂₃NO₃S
• 分子量: 333.4
• InChiKey: GMDFARFIYKWUOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• LTA4 Hydrolase inhibitors
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP1221441A2

  公开（公告）日：2002-07-10

  The present invention provides compounds of the formula Ar1-Q-Ar2-Y-R-Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as proriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

  本发明提供了具有公式Ar1-Q-Ar2-Y-R-Z的化合物及其药用可接受的盐，其中Ar1和Ar2是可选地取代的芳基部分，Z是可选地取代的含氮部分，可以是环状、环状或双环状的胺，或可选地取代的单环或双环的含氮杂芳基部分；Q是能够连接两个芳基团的连接基团；R是烷基亚基；Y是能够连接芳基团和烷基亚基的连接基团，并且其中Z通过氮原子与R键合。本发明的化合物和药物组合物在治疗由LTB4产生介导的炎症性疾病中是有用的，例如银屑病、溃疡性结肠炎、炎症性肠病和哮喘。
• [EN] LTA4 HYDROLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HYDROLASE LTA4
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1996011192A1

  公开（公告）日：1996-04-18

  (EN) The present invention provides compounds of the formula Ar1-Q-Ar2-Y-R-Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (Ar1-Q-Ar2-Y-R-Z et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle Ar1 et Ar2 sont éventuellement des fractions aryles substituées, Z est éventuellement une fraction substituée contenant un azote, cette fraction pouvant être une amine acyclique, cyclique ou bicyclique, ou éventuellement une fraction hétéroaromatique substituée monocyclique ou bicyclique contenant un azote; Q est un groupe de liaison pouvant lier deux groupes aryles; R est une fraction alkylène; Y est une fraction de liaison pouvant lier un groupe aryle à une fraction alkylène, et Z est lié à R par l'intermédiaire d'un atome d'azote. Les composés et les compositions pharmaceutiques de l'invention sont utiles pour traiter des maladies inflammatoires induites par la production de LTB4, telles que le psoriasis, la colite ulcérative, IBD et l'asthme.

  本发明提供了公式Ar1-Q-Ar2-Y-R-Z及其药学上可接受的盐的化合物，其中Ar1和Ar2是可选择取代的芳基基团，Z是可选择取代的含氮基团，可以是无环、环状或双环胺或可选择取代的单环或双环含氮杂环基团；Q是可连接两个芳基团的连接基团；R是烷基基团；Y是可连接芳基团和烷基基团的连接基团，其中Z通过氮原子与R相连。本发明的化合物和药物组合物对于治疗由LTB4产生介导的炎症性疾病，如银屑病、溃疡性结肠炎、炎症性肠病和哮喘具有用处。
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING A CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITOR AND A LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT UN INHIBITEUR DE CYCLOOXYGENASE-2 ET UN INHIBITEUR DE LEUCOTRIENE A4 HYDROLASE
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1996041625A1

  公开（公告）日：1996-12-27

  (EN) Combinations of a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene A4 hydrolase inhibitor are described for treatment of inflammation and inflammation-related disorders.(FR) Combinaisons d'un inhibiteur de cyclooxygénase-2 et d'un inhibiteur de leucotriène A4 hydrolase utilisées pour traiter l'inflammation et les troubles associés à l'inflammation.

  这是一种使用环氧合酶-2抑制剂和白三烯A4水解酶抑制剂的组合，用于治疗炎症和与炎症相关的疾病。
• Immunosuppressive effects of administration of a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene A4 hydrolase inhibitor
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US20030004191A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  Treatment with a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene A 4 hydrolase inhibitor is described as being useful in reducing recipient rejection of transplanted organs and for treatment of autoimmune diseases.

  使用环氧化酶-2抑制剂和白三烯A4水解酶抑制剂的治疗被描述为减少移植器官受体排斥和治疗自身免疫性疾病的有用方法。
• Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction
  申请人：Helgadottir Anna

  公开号：US20050272051A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Linkage of myocardial infarction (MI) with a locus on chromosome 12q23 is disclosed. In particular, the LTA4H gene within this locus is shown by association analysis to be a susceptibility gene for MI. Methods for preventing and/or treating the recurrence of MI, in particular are described.

  本研究揭示了心肌梗塞（MI）与染色体 12q23 上一个基因座的联系。特别是，通过关联分析表明，该基因座上的 LTA4H 基因是心肌梗塞的易感基因。特别描述了预防和/或治疗心肌梗塞复发的方法。