Codeine phosphate hydrate | 52-28-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: Codeine phosphate hydrate
• 英文别名: (4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-ol;phosphoric acid;hydrate
• CAS: 52-28-8
• 化学式: C18H26NO8P
• 分子量: 415.4
• InChiKey: JPGKFBXFEQWCAI-CCLYOLAMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.25
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Codeine phosphate hydrate 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 可待因
  参考文献：
  名称：

  Modified release formulations containing drug-ion exchange resin complexes

  摘要：

  本发明涉及一种固体剂量组合物，其中包含一种固化的、改性的缓释屏障涂层甲基苯丙胺离子交换树脂复合物-基质混合物和一种未涂层的甲基苯丙胺离子交换树脂复合物。屏障涂层的甲基苯丙胺离子交换树脂复合物-基质包括与药学上可接受的离子交换树脂复合的甲基苯丙胺形成的复合物，该复合物与聚合物混合形成甲基苯丙胺离子交换树脂复合物基质，随后涂上改性的缓释涂层。改性涂层包含聚乙酸乙烯聚合物和增塑剂，并且被固化。

  公开号：

  US08202537B2
• 作为试剂：
  描述：

  可待因 、 、 布洛芬 在 Codeine phosphate hydrate 、 cellulose 、 Starch 、 水 作用下， 以to give an ibuprofen-codeine bi-layer tablet with a crushing strength of 11-12 kp的产率得到5R,6S,9R,13S,14R-codeine ibuprofenate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical composition comprising analgesic and anti-inflammatory

  摘要：

  一种多相制剂形式的药物组合物（尤其是双层，可选涂层的）片剂。该片剂具有含有镇痛麻醉剂量或其镇痛有效盐（例如磷酸可待因）的镇痛麻醉相和含有非甾体抗炎羧酸或其抗炎盐或酯的治疗有效量的非甾体抗炎相（例如布洛芬）的组合相。镇痛麻醉相不含非甾体抗炎羧酸或其盐或酯，硬脂酸和硬脂酸盐，而非甾体抗炎相不含镇痛麻醉剂或其盐，硬脂酸和硬脂酸盐。此外，镇痛麻醉相和非甾体抗炎相都含有自润滑的压缩辅助剂，尤其是自润滑的直接压缩辅助剂，如微晶纤维素。

  公开号：

  US04844907A1

文献信息

• Preparation of opiates
  申请人：Johnson Matthey Public Limited Company

  公开号：US20010018519A1

  公开（公告）日：2001-08-30

  A novel process for the preparation of codeinone and analogues thereof comprising the oxidation of a compound of formula, 1 or a salt thereof, wherein R 1 is lower alkyl or a group 2 wherein R 4 is lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or phenyl, phenyl or substituted phenyl; and R 2 is lower alkyl, allyl or lower alkyl substituted by cycloalkyl, characterised in that the oxidation is carried out in an acidic environment is disclosed.

  本发明提供了一种制备可待因酮及其类似物的新工艺，包括氧化式1化合物或其盐，其中R1为低碳基或2基团，其中R4为低碳基、被卤素取代的低碳基、苯基或取代苯基；R2为低碳基、烯丙基或被环烷基取代的低碳基。其特点在于在酸性环境中进行氧化。
• Pharmaceutical formulation in the form of aqueous suspension
  申请人：Rohto Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05334378A1

  公开（公告）日：1994-08-02

  A pharmaceutical formulation in the form of aqueous suspension which comprises an ion exchange resin carrying an active ingredient and a suspending agent, characterized in that the formulation further contains a basic or neutral amino acid or a salt thereof as a dispersion stabilizer.

  一种制成水悬浮液形式的制药配方，其中包含携带活性成分和悬浮剂的离子交换树脂，其特征在于该配方还包含一种碱性或中性氨基酸或其盐作为分散稳定剂。
• Prolonged-release liquid type of pharmaceutical preparation comprising
  申请人：Rohnto Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05368852A1

  公开（公告）日：1994-11-29

  The present invention provides a prolonged-release liquid type of pharmaceutical preparation prepared by coating a pharmaceutically active drug-ion exchange resin complex which was treated previously with an impregnating agent, with a water permeable diffusion barrier material, followed by suspending the coated complex in a solution containing preservatives. The formulation of the present invention does not develop the rupture of the diffusion barrier film even in a solution containing preservatives. Therefore the formulation of the present invention is a prolonged-release liquid type of pharmaceutical preparation which is stable and does not lose the controlled release of the active ingredient.

  本发明提供了一种长效缓释液态制剂，该制剂是通过用浸渍剂预处理过的药物离子交换树脂复合物进行涂层，并用透水性扩散障壁材料进行包覆，然后将包覆复合物悬浮在含有防腐剂的溶液中制备而成。本发明的配方即使在含有防腐剂的溶液中也不会破裂扩散障膜。因此，本发明的配方是一种稳定的长效缓释液态制剂，不会失去活性成分的控制释放。
• Opioid-Nornicotine Codrugs Combinations for Pain Management
  申请人：Holtman Joseph R.

  公开号：US20110112130A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to the field of pain management, and more particularly to synergistic codrugs comprising an opioid and nornicotine which have been combined to form a single chemical codrug entity. When the codrug is administered it produces a synergistic analgesic response to pain.

  本发明涉及疼痛管理领域，更具体地涉及由阿片类药物和诺尼古丁组成的协同药物，已经合并成一个单一的化学协同药物实体。当协同药物被给予时，它会产生协同镇痛反应以缓解疼痛。
• Modified release formulations containing drug-ion exchange resin complexes
  申请人：Tris Pharma Inc

  公开号：US08202537B2

  公开（公告）日：2012-06-19

  A solid dose composition containing a mixture of a cured, modified release-barrier coated methylphenidate-ion exchange resin complex-matrix and an uncoated methylphenidate-ion exchange resin complex is described. The barrier coated methylphenidate-ion exchange resin complex-matrix comprises methylphenidate complexed with a pharmaceutically acceptable ion-exchange resin to form the complex which is admixed with a polymer to form a methylphenidate-ion exchange resin complex-matrix, which is subsequently coated with a modified release coating. The modified coating contains polyvinyl acetate polymer and a plasticizer and is cured.

  本发明涉及一种固体剂量组合物，其中包含一种固化的、改性的缓释屏障涂层甲基苯丙胺离子交换树脂复合物-基质混合物和一种未涂层的甲基苯丙胺离子交换树脂复合物。屏障涂层的甲基苯丙胺离子交换树脂复合物-基质包括与药学上可接受的离子交换树脂复合的甲基苯丙胺形成的复合物，该复合物与聚合物混合形成甲基苯丙胺离子交换树脂复合物基质，随后涂上改性的缓释涂层。改性涂层包含聚乙酸乙烯聚合物和增塑剂，并且被固化。