(2S)-2-amino-N-[3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl]propanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-2-amino-N-[3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl]propanamide
• 化学式: C₂₇H₂₇N₅O₃
• 分子量: 469.5
• InChiKey: YUTWLSCILZDLDQ-INIZCTEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [DE] AMINOSÄUREDERIVATE VON HETEROCYCLEN ALS PKC-INHIBITOREN<br/>[EN] AMINOACID DERIVATIVES OF HETEROCYCLES AS PROTEIN KINASE C INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES AMINOACIDES D'HETEROCYCLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE C
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1994014798A1

  公开（公告）日：1994-07-07

  (DE) Aminosäurederivate der allgemeinen Formel (I): A-X-Y-En-R5, in welcher A ein Rest der allgemeinen Formel (III), worin R1 Wasserstoff oder ein niederer Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ist und (- - -) offen oder eine Bindung sein kann und deren Verwendung als Inhibitoren der Protein-Kinase C der Behandlung und/oder Prävention von Krebs, Viruserkrankungen, Herz- und Gefäßerkrankungen, Thrombosen, Herzrhythmusstörungen, Atherosklerose, bronchopulmonalen Erkrankungen, degenerativen Erkrankungen des Zentralnervensystems, Entzündungskrankheiten, Krankheiten des Immunsystems, sowie Psoriasis oder zur Verwendung als Immunsupressivum.(EN) Described are aminoacid derivatives of the general formula (I), A-X-Y-En-R5 in which A is a group of the general formula (III) in which R1 is hydrogen or a lower-alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and (- - -) is open or a bond. Also described is the use of such derivatives as inhibitors of protein kinase C in the treatment and/or prevention of cancer, viral infections, heart and circulatory disorders, thrombosis, cardiac-rythm irregularities, atherosclerosis, bronchopulmonary illnesses, degenerative conditions of the central nervous system, inflammatory illnesses, diseases of the immune system and psoriasis, and the use of such derivatives as immunosuppressants.(FR) L'invention concerne des dérivés aminoacides de la formule générale (I) A-X-Y-En-R5, dans laquelle A désigne un reste de la formule générale (III) où R1 désigne hydrogène ou un reste alkyle inférieur ayant 1 à 4 atomes de carbone et (- - -) peut être ouvert ou désigner une liaison. L'invention concerne également leur utilisation comme inhibiteurs de la protéine kinase C dans le traitement et/ou la prévention du cancer, de maladies virales, de maladies cardio-vasculaires, de thromboses, de troubles du rythme cardiaque, d'athérosclérose, de maladies bronchopulmonaires, de maladies dégénératives du système nerveux central, de maladies inflammatoires, de maladies du système immunitaire, ainsi que du psoriasis ou bien leur utilisation comme immunosuppresseurs.

  氨基酸衍生物描述了一种通用公式(I)：A-X-Y-En-R5，其中A是一种通用配方(III)，其中R1是氢或1至4个碳原子的较低级烷基残基，(- - -)可以是开放或债券，以及它们作为抑制蛋白激酶C在治疗和/或预防癌症、病毒感染、心脏和循环紊乱、血栓、心脏节律异常、动脉粥样硬化、支气管肺部疾病、中枢神经系统退行性疾病、炎症性疾病、免疫系统疾病，以及银屑病中的应用，或者作为免疫抑制剂的用途。
• AMINOSÄUREDERIVATE VON HETEROCYCLEN ALS PKC-INHIBITOREN
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0674632A1

  公开（公告）日：1995-10-04