2-(4-bromophenyl)-1,2-thiazolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-bromophenyl)-1,2-thiazolidine
• 英文别名: 2-(4-Bromophenyl)-1,2-thiazolidine
• 化学式: C₉H₁₀BrNS
• 分子量: 244.155
• InChiKey: DYZCFDILSRMCKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  28.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-bromophenyl)-1,2-thiazolidine 在 碘苯二乙酸 、 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 {[2-(4-bromophenyl)-1-oxo-1λ⁶,2-thiazolidin-1-ylidene]amino}carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS AMP PROTEIN KINASE AGONISTES
  [FR] DÉRIVÉS AZABENZIMIDAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE LA PROTÉINE KINASE AMP

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、X、Y和Z的定义如权利要求书中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合AMP-激活蛋白激酶（AMPK）并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2016023789A1
• 作为产物：
  描述：

  硫化环丙烷 、 4-溴苯胺 在 次氯酸叔丁酯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-(4-bromophenyl)-1,2-thiazolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS AMP PROTEIN KINASE AGONISTES
  [FR] DÉRIVÉS AZABENZIMIDAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE LA PROTÉINE KINASE AMP

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、X、Y和Z的定义如权利要求书中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合AMP-激活蛋白激酶（AMPK）并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2016023789A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYK DE TYPE HÉTÉROARYLE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015140054A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The invention relates to new substituted heteroarylsof formula (1) wherein A is selected from the group consisting of N and CH, D is selected from the group consisting of S and O, E is C, T is C, G is C, and wherein each of the broken (dotted) double bonds in ring 1 are selected from either a single bond or a double bond under the proviso that all single and double bonds of ring 1 are arranged in such a way that they all form together with ring 2 an aromatic ring system, and wherein R1, M and R3 are defined according to claim 1, and to the above compounds for the treatment of a disease selected from the group consisting of asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes, lupus nephritis and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及新的取代杂环芳基的化合物，其化学式为（1），其中A选自N和CH组成的群，D选自S和O组成的群，E为C，T为C，G为C，环1中的每个断裂（虚线）双键选自单键或双键，条件是环1的所有单键和双键排列方式使它们与环2一起形成芳香环系统，R1、M和R3根据权利要求1定义，以及上述化合物用于治疗从哮喘、慢性阻塞性肺病、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、红斑狼疮性肾炎和类风湿性关节炎等疾病。
• AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20160039846A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the group R 1 , R 2 , X, Y and Z are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the AMP-activated protein kinase (AMPK) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1，R2，X，Y和Z如权利要求书中所定义，具有有价值的药理学特性，特别是与AMP激活的蛋白激酶（AMPK）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• Azabenzimidazole derivatives
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US09422312B2

  公开（公告）日：2016-08-23

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the group R1, R2, X, Y and Z are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the AMP-activated protein kinase (AMPK) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、X、Y和Z如权利要求1中所定义，具有有价值的药理特性，特别是与AMP-激活蛋白激酶（AMPK）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• HETEROARYL SYK INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3119765A1

  公开（公告）日：2017-01-25
• HETEROARYL SIK INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3119772A1

  公开（公告）日：2017-01-25