4-(2-Ethyl-5,6-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 4-(2-Ethyl-5,6-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole
• 英文别名: 5-(2-ethyl-5,6-difluoro-1,3-dihydroinden-2-yl)-1H-imidazole
• 化学式: C₁₄H₁₄F₂N₂
• 分子量: 248.275
• InChiKey: BJLHXEIHYYPKNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：ORION-YHTYMÄ OY

  公开号：WO1993013074A1

  公开（公告）日：1993-07-08

  (EN) This invention provides novel compounds of formula (I) wherein Y is -CH2- or -CO-; R1 is F, Cl or OH; R2 is H, F or Cl; and R3 is H, CH3 or CH2CH3, excluding 4-(5-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole and 4-(4-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole and their non-toxic acid addition salts and mixtures thereof. Processes for the preparation of these compounds are described, as are novel pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds or their salts. The compounds and their non-toxic salts exhibit valuable pharmacological activity and are highly selective and long acting antagonists at a2-adrenoceptors. Their peroral bioavailability is good. The compounds are especially useful in the treatment of cognitive disorders.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux composé de la formule (I) dans laquelle Y représente -CH2- ou -CO-; R1 représente F, CL ou OH; R2 représente H, F ou Cl; et R3 représente H, CH3 ou CH2CH3, sauf 4-(5-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole et 4-(4-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-2yl)-1H-imidazole et leurs sels d'addition d'acide non toxiques et des mélanges de ceux-ci. On décrit les processus de préparation de ces composés ainsi que les nouvelles compositions pharmaceutiques comprenant au moins un des composés ou leurs sels. Les composés et leurs sels non toxiques ont une activité pharmacologique appréciable, sont très sélectifs, et sont des antagonistes de longue durée au niveau des a2-adrénocepteurs. Leur biodisponibilité perorale est bonne. Les composés sont notamment utiles dans le traitement des troubles cognitifs.

  该发明提供了式（I）的新化合物，其中Y为-CH2-或-CO-；R1为F、Cl或OH；R2为H、F或Cl；R3为H、CH3或 ，不包括4-（5-氯-2,3-二氢-1H-茚-2-基）-1H-咪唑和4-（4-氯-2,3-二氢-1H-茚-2-基）-1H-咪唑及其非毒性酸加成盐和混合物。描述了制备这些化合物的过程，以及包含至少一种化合物或其盐的新药物组合物。这些化合物及其非毒性盐表现出有价值的药理活性，并且是高度选择性和长效的a2-肾上腺素受体拮抗剂。它们的口服生物利用度良好。这些化合物特别适用于治疗认知障碍。
• Treatment method
  申请人：——

  公开号：US20020115704A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  A method for the treatment of female sexual dysfunction and enhancement of normal sexual function in females with an alpha 2 -adrenoceptor antagonist or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof.

  一种治疗女性性功能障碍和增强女性正常性功能的方法，其中含有一种α 2 2 -肾上腺素受体拮抗剂或其药学上可接受的酯或盐。
• Prevention of development of dyskinesias
  申请人：——

  公开号：US20020115703A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  The present invention relates to, among other things, a method for prevention or inhibition of the development of sensitization caused by the chronic use of dopaminergic agents with an alpha2-adrenoceptor antagonist or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof.

  本发明除其他外，涉及一种用α2-肾上腺素受体拮抗剂或其药学上可接受的酯或盐来预防或抑制因长期使用多巴胺能药物而引起的敏感化发展的方法。
• Treatment of dependence and dependence related withdrawal symptoms
  申请人：Haapalinna Antti

  公开号：US20060058364A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  A method for treatment of dependence and dependence related withdrawal symptoms caused by the discontinuation of subacute or chronic use of psychostimulant agents, to ease a patient's withdrawal from the psychostimulants with an alpha2-adrenoceptor antagonist or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof.

  一种治疗因停止使用亚急性或慢性精神刺激剂而引起的依赖性和依赖性相关戒断症状的方法，用α2-肾上腺素受体拮抗剂或其药学上可接受的酯或盐缓解患者对精神刺激剂的戒断。
• SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：Oy Juvantia Pharma Ltd

  公开号：EP0618906B1

  公开（公告）日：1998-04-22