1-(3-(4-fluorobenzoyl)hydroxypropyl)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethylamino)propyl)indoline-7-cyano

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3-(4-fluorobenzoyl)hydroxypropyl)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethylamino)propyl)indoline-7-cyano
• 英文别名: 3-[7-cyano-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethylamino]propyl]-2,3-dihydroindol-1-yl]propyl 4-fluorobenzoate
• 化学式: C₃₂H₃₃F₄N₃O₄
• 分子量: 599.625
• InChiKey: RYBIEHYAQWUCCM-JOCHJYFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  83.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-(4-fluorobenzoyl)hydroxypropyl)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethylamino)propyl)indoline-7-cyano 、 顺丁烯二酸 以 四氢呋喃 、 异丙醚 为溶剂， 以88%的产率得到1-(3-(4-fluorobenzoyl)hydroxypropyl)-5-((2R)-2-(2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy)ethylamino)propyl)indoline-7-cyano monomaleate
  参考文献：
  名称：

  一种西洛多辛中间体成盐制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种西洛多辛中间体吲哚啉化合物1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基(化合物(1))的成马来酸盐方法，即化合物(1)的粗品在良性溶剂与不良溶剂的混合溶剂中，与马来酸成盐。该方法可以稳定的得到上述化合物的马来酸盐，具有除杂效果好、工艺稳定、产率高操作简便等优点。

  公开号：

  CN102382029B

文献信息

• METHOD FOR PREPARING SILODOSIN AND INTERMEDIATE THEREOF
  申请人：SHANGHAI SYNCORES TECHNOLOGIES, INC.

  公开号：US20160304452A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Provided is a method for preparing silodosin. Also provided is a method for preparing an organic acid salt of a new intermediate 3-(7-cyano-5-((R)-2-((R)-1-phenylethylamino)propyl)-1-hydrogen-indolyl) propyl alcohol (ester or ether), and a new intermediate 3-(7-cyano-5-((R)-2-(((R)-1-phenethyl)(2-(2-(trifluoroethoxy)phenoxy) ethyl)amino)propyl)1-hydrogen-indolyl)propyl alcohol (ester or ether) and a salt thereof. The method has the following advantages: raw materials are cheap and easy to obtain, the operation is simple, the intermediate and product are easy to purify, the yield is high, and the method is applicable to industrial production.

  提供了一种制备硅唑洛辛的方法。同时提供了一种制备新中间体3-(7-氰基-5-((R)-2-((R)-1-苯乙胺基)丙基)-1-氢吲哚基)丙醇（酯或醚）的有机酸盐的方法，以及新中间体3-(7-氰基-5-((R)-2-(((R)-1-苯乙基)(2-(2-(三氟乙氧基)苯氧基)乙基)氨基)丙基)1-氢吲哚基)丙醇（酯或醚）及其盐的制备方法。该方法具有以下优点：原材料便宜易得，操作简单，中间体和产物易于纯化，产率高，适用于工业生产。
• US9745264B2
  申请人：——

  公开号：US9745264B2

  公开（公告）日：2017-08-29
• 一种西洛多辛中间体成盐制备方法
  申请人：浙江华海药业股份有限公司

  公开号：CN102382029B

  公开（公告）日：2016-06-29

  本发明涉及一种西洛多辛中间体吲哚啉化合物1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基(化合物(1))的成马来酸盐方法，即化合物(1)的粗品在良性溶剂与不良溶剂的混合溶剂中，与马来酸成盐。该方法可以稳定的得到上述化合物的马来酸盐，具有除杂效果好、工艺稳定、产率高操作简便等优点。