tert-butyl 5-methyl-7-oxo-6-azabicyclo[3.2.0]heptane-6-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: tert-butyl 5-methyl-7-oxo-6-azabicyclo[3.2.0]heptane-6-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₃
• 分子量: 225.288
• InChiKey: MDESFHIUYQLYTE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-methyl-7-oxo-6-azabicyclo[3.2.0]heptane-6-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 104.0h， 生成 2-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-methylcyclopentane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药用盐，其中L、X、Ra、Rb、R1、R2和R3如规范中定义，以及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。

  公开号：

  US20150232460A1
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基环戊烯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 92.0h， 生成 tert-butyl 5-methyl-7-oxo-6-azabicyclo[3.2.0]heptane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药用盐，其中L、X、Ra、Rb、R1、R2和R3如规范中定义，以及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。

  公开号：

  US20150232460A1

文献信息

• Cycloalkyl and heterocycloalkyl compounds as orexin receptor antagonists
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US09156829B2

  公开（公告）日：2015-10-13

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, X, Ra, Rb, R1, R2 and R3 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中L、X、Ra、Rb、R1、R2和R3如规范中所定义，以及其制备过程、含有它们的药物组合物和它们在治疗方面的用途。
• 1,2-substituted cyclopentanes as orexin receptor antagonists
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10011588B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, (I) wherein L, X, Ra, Rb, R1, R2 and R3 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了式 (I) 的化合物及其药学上可接受的盐，(I) 其中 L、X、Ra、Rb、R1、R2 和 R3 如说明书中所定义，还提供了制备它们的工艺、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
• A Concise β-Lactam Route to Short Peptide Segments Containing β,β-Disubstituted β-Amino Acids
  作者：Claudio Palomo、Mikel Oiarbide、Simona Bindi

  DOI：10.1021/jo9712862

  日期：1998.4.1

  An efficient epimerization-free route toward beta,beta-disubstituted beta-amino acid-containing peptides is described. The methodology involves the use of 4,4-disubstituted-N-Boc beta-lactams as acylating agents, which upon coupling with amino acid esters, promoted by potassium cyanide, give rise to dipeptides with no appreciable racemization. By this procedure short peptide segments containing a four-, five-, or six-membered ring at the beta-position of the beta-amino acid residue have been prepared. The method has also proven to be valuable for the preparation of tripeptides. In addition the sterically hindered amino terminus of the beta-amino acid can undergo peptide couplings under standard conditions.
• 1,2-SUBSTITUTED CYCLOPENTANES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP3107898A1

  公开（公告）日：2016-12-28
• US9156829B2
  申请人：——

  公开号：US9156829B2

  公开（公告）日：2015-10-13