(2R,3R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methylpyrrolidine-3-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2R,3R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methylpyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: Cis-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methylpyrrolidine-3-carboxylic acid；(2R,3R)-2-methyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₄
• 分子量: 229.276
• InChiKey: WHYRSTZRPZXWFG-HTQZYQBOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butyl) 3-methyl (2R)-2-methylpyrrolidine-1,3-dicarboxylate 在 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (2R,3R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methylpyrrolidine-3-carboxylic acid 、 (2R,3S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methylpyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYANOPYRROLIDINES WITH ACTIVITY AS DUB INHIBITORS
  [FR] CYANOPYRROLIDINES SUBSTITUÉES PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE DUB

  摘要：

  本发明涉及一类具有DUB抑制剂活性的取代氰基吡咯烷化合物，具有以下结构式(Ia)、(Ib)和(Ic)，特别是对去泛素水解酶，尤其是泛素C末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）的抑制剂活性，可在包括癌症和涉及线粒体功能障碍的各种治疗领域中发挥作用（Ia）。

  公开号：

  WO2018234775A1

文献信息

• [EN] CYANOPYRROLIDINES AS USP30 INHIBITORS AND FIBROSIS TREATMENT<br/>[FR] CYANOPYRROLIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30 ET TRAITEMENT DE FIBROSE
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2019171042A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention relates to novel treatments of fibrotic diseases, including, inter alia, fibrosis of the lung, liver and kidney, and to substituted-cyanopyrrolidines of formula (I) having activity as inhibitors of ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), and compositions containing said inhibitors, for use in said treatments (I).

  本发明涉及治疗纤维化疾病的新方法，包括但不限于肺部、肝脏和肾脏的纤维化，并涉及具有抑制泛素特异性蛋白酶30（USP30）活性的式（I）的取代氰基吡咯烷类化合物，以及含有该抑制剂的组合物，用于上述治疗。
• Substituted cyanopyrrolidines with activity as DUB inhibitors
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US11059809B2

  公开（公告）日：2021-07-13

  The present invention relates to a class of substituted-cyanopyrrolidines of formula (Ia), (Ib), and (Ic), with activity as inhibitors of deubiquitilating enzymes, in particular, ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), having utility in a variety of therapeutic areas including cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction (Ia).

  本发明涉及一类式(Ia)、(Ib)和(Ic)的取代-氰基吡咯烷，具有去泛素化酶抑制剂的活性，特别是泛素 C-末端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30 (USP30)，可用于各种治疗领域，包括癌症和涉及线粒体功能障碍的疾病 (Ia)。
• SUBSTITUTED CYANOPYRROLIDINES WITH ACTIVITY AS DUB INHIBITORS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US20200172519A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  Substituted Cyanopyrrolidines with Activity as DUB Inhibitors The present invention relates to a class of substituted-cyanopyrrolidines of formula (Ia), (Ib), and (Ic), with activity as inhibitors of deubiquitilating enzymes, in particular, ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), having utility in a variety of therapeutic areas including cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction (Ia).
• CYANOPYRROLIDINES AS USP30 INHIBITORS AND FIBROSIS TREATMENT
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US20210002262A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention relates to novel treatments of fibrotic diseases, including, inter alia, fibrosis of the lung, liver and kidney, and to substituted-cyanopyrrolidines of formula (I) having activity as inhibitors of ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), and compositions containing said inhibitors, for use in said treatments (I).