3-(4-Hydroxybutyl)-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo-[3.2.1]octane-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 3-(4-Hydroxybutyl)-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo-[3.2.1]octane-2,4-dione
• 英文别名: 3-(4-hydroxybutyl)-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo[3.2.1]octane-2,4-dione
• 化学式: C₁₄H₂₃NO₃
• 分子量: 253.342
• InChiKey: UTMCAHDLASRUEU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-Hydroxybutyl)-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo-[3.2.1]octane-2,4-dione 生成 3-(4-Tosyloxybutyl)-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo-[3.2.1]octane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  BRIGHT, GENE MICHAEL;LOWE, JOHN A.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (+/-)-camphoric anhydride 、 4-氨基-1-丁醇 在 N2 作用下， 以 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 3-(4-Hydroxybutyl)-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo-[3.2.1]octane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Antipsychoic 4-(4-(3-benzisothiazolyl)-1-piperazinyl)buytl bridged

  摘要：

  一系列具有连接到互酰胺氮原子的4-[4-(3-苯并异噻唑基)-1-哌嗪基]丁基的桥环双环互酰胺是有用的抗精神病药物。

  公开号：

  US05077295A1

文献信息

• Arylpiperidine derivatives
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0372776A2

  公开（公告）日：1990-06-13

  A series of novel N-alkyl or oxyalkyl arylpiperidine derivatives have been prepared, including their pharmaceutically acceptable acid addition salts, wherein the N-alkyl or oxyalkyl side chain is further substituted by certain aryl or heterocyclic ring groups. These particular compounds are useful in therapy as neuroleptic agents for the control of various psychotic disorders. Typical and preferred member compounds include 4-4-4-(2-­methoxyphenyl)-1-piperidinyl]ethyl}phenyl}}thiazole-2-­amine, 4-4-4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperidinyl]-n-­butyl}phenyl}}thiazole-2-amine, 3-4-[4-(2-methoxy­phenyl)-1-piperidinyl]-n-butyl}-1,8,8-trimethyl-3-­azabicyclo[3.2.1]heptane-2,4-dione, 5-2-[4-(2-methoxy­phenyl)-1-piperidinyl]ethyl}oxindole and 3-2-[4-(1-­naphthyl)-1-piperidinyl]ethyl}2-methyl-4H-pyrido­[1,2-a]pyrimidine-4-one, respectively. Methods for preparing all these compounds from known starting materials are provided.

  现已制备出一系列新型 N-烷基或氧烷基芳基哌啶衍生物，包括其药学上可接受的酸加成盐，其中 N-烷基或氧烷基侧链进一步被某些芳基或杂环基团取代。这些特殊化合物可作为神经安定剂用于治疗，控制各种精神障碍。典型和优选的成员化合物包括 4-4-4-(2-甲氧基苯基)-1-哌啶基]乙基}苯基}噻唑-2-胺、4-4-4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌啶基]-正丁基}苯基}噻唑-2-胺、3-4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌啶基]-正丁基}-1,8,8-三甲基-3-氮杂双环[3.2.1]庚烷-2,4-二酮、5-2-[4-（2-甲氧基苯基）-1-哌啶基]乙基}氧化吲哚和 3-2-[4-（1-萘基）-1-哌啶基]乙基}2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。本文提供了用已知起始原料制备所有这些化合物的方法。
• BRIGHT, GENE MICHAEL;LOWE, JOHN A.
  作者：BRIGHT, GENE MICHAEL、LOWE, JOHN A.

  DOI：——

  日期：——
• Antipsychotic 4-(4-(3-benzisothiazolyl)-1-piperazinyl)butyl bridged bicyclic imides
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0364091B1

  公开（公告）日：1993-07-28
• US5077295A
  申请人：——

  公开号：US5077295A

  公开（公告）日：1991-12-31
• US5153206A
  申请人：——

  公开号：US5153206A

  公开（公告）日：1992-10-06