司替巴脒 | 122-06-5

• 物质功能分类: 原料药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: 司替巴脒
• 英文名称: stilbamidine isethionate
• 英文别名: stilbamidine；(13)C-stilbamidine；Stilbamidin；Ba 2652;Stilbamidin；4-[2-(4-carbamimidoylphenyl)ethenyl]benzenecarboximidamide
• CAS: 122-06-5
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄
• 分子量: 264.33
• InChiKey: MMURVNDSFNJHAM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  397.56°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1536 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  99.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

生物活性

Stilbamidine 是一种 stilbene 衍生的二脒化合物，主要以其羟乙基磺酸盐形式发挥作用，用于抑制各种真菌感染。

靶点

其作用靶点为真菌（fungal）。

体外研究

高亲和力 pentamidine 运输体 (HAPT1) 被 propamidine 抑制，但对 stilbamidine 的亲和力较低。相比之下，腺苷敏感的 pentamidine 运输体 (ASPT1) 则强烈被 propamidine 和 stilbamidine 抑制。在不同浓度腺苷（IC50 = 1.2 μM）或三氧化二砷（IC50 = 0.7 μM）的存在下，通过测定 [3H]pentamidine 的摄取量来确定其作用。此外，在 250 μM 腺苷和不同浓度的黄嘌呤、propamidine (IC50 = 6.1 μM) 和 stilbamidine (IC50 = 110 μM) 存在下，也进行了相关测定。

stilbamidine 和 pentamidine 这两种二脒化合物被用于治疗多发性骨髓瘤（一种常伴有血清球蛋白含量增加的疾病）。

文献信息

• HYBRIDIZATION AND MISMATCH DISCRIMINATION USING OLIGONUCLEOTIDES CONJUGATED TO MINOR GROOVE BINDERS
  申请人：HEDGPETH JOEL

  公开号：US20090048427A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  Conjugates between a minor groove binding molecule, such as the trimer of 1,2-dihydro-(3H)-pyrrolo[3,2-e]indole-7-carboxylate (CDPI 3 ), and an oligonucleotide form unusually stable hybrids with complementary target sequences, in which the tethered CDPI 3 group resides in the minor groove of the duplex. These conjugates can be used as probes and primers. Due to their unusually high binding affinity, conjugates as short as 8-mers can be used as amplification primers with high specificity and efficiency. MGB conjugation also increases the discriminatory power of short oligonucleotides, providing enhanced detection of nucleotide sequence mismatches by short oligonucleotides. The MGB-conjugated probes and primers described herein facilitate various analytic and diagnostic procedures, such as amplification reactions, PCR, detection of single-nucleotide polymorphisms, gene hunting, differential display, fluorescence energy transfer, hydrolyzable probe assays and others; by allowing the use of shorter oligonucleotides, which have higher specificity and better discriminatory power.

  一种小沟结合分子（例如1,2-二氢-（3H）-吡咯并[3,2-e]吲哚-7-羧酸三聚体（CDPI3））与寡核苷酸之间的共轭体形成与互补靶序列异常稳定的杂交体，在其中，被拴在一起的CDPI3基团位于双链的小沟中。这些共轭体可用作探针和引物。由于它们的结合亲和力异常高，因此即使是长度为8个碱基的共轭体也可用作具有高特异性和效率的扩增引物。MGB共轭还增加了短寡核苷酸的鉴别能力，通过短寡核苷酸提供了更好的核苷酸序列不匹配检测。所述的MGB共轭探针和引物可促进各种分析和诊断过程，例如扩增反应，PCR，单核苷酸多态性检测，基因寻找，差异显示，荧光能量转移，可水解探针测定等；通过使用更短的寡核苷酸，从而具有更高的特异性和更好的鉴别能力。
• Hybridization-triggered fluorescent detection of nucleic acids
  申请人：Dempcy O. Robert

  公开号：US20070166723A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  Compositions and methods for fluorescent detection of nucleic acids are provided. The compositions can be detected by fluorescence when hybridized to a nucleic acid containing a target sequence, but are non-fluorescent in the non-hybridized state. Alternatively, the fluorescence properties of the compositions change in a detectable manner upon hybridization to a nucleic acid containing a target sequence. Methods for synthesis and methods of use of the compositions are also provided.

  提供了用于核酸荧光检测的组合物和方法。当与含有目标序列的核酸杂交时，这些组合物可以通过荧光检测，但在未杂交状态下是非荧光的。或者，这些组合物的荧光性能在与含有目标序列的核酸杂交时以可检测的方式发生变化。还提供了合成方法和使用这些组合物的方法。
• DRUGS, FOODS AND ORAL COMPOSITIONS CONTAINING STILBENE-TYPE COMPOUNDS
  申请人：Sunstar Inc.

  公开号：EP1161944A1

  公开（公告）日：2001-12-12

  The present invention provides a composition for preventing or treating diseases accompanied by a decrease in bone weight, hypertension and diseases resulting from hypertension, the composition containing, as an active component, at least one member selected from a compound represented by formula (1)    [wherein A and B are the same or different and each represents a halogen atom, an amino group, an amidino group, an anilinoamide group, a mercapto group, a sulfonic acid group, a phosphate group, a carboxy group, a hydroxy C1 to C5 alkyl group, a sugar residue, -OR1 (R1 represents a hydrogen atom, a C1 to C5 alkyl group, a hydroxy C1 to C5 alkyl group or a C2 to C5 alkenyl group.) or -OCOR2 (R2 represents a C1 to C5 alkyl group, a hydroxy C1 to C5 alkyl group or a C2 to C5 alkenyl group.). n and m are the same or different and each is an integer from 0 to 5. There are n A's and m B's each of which may be the same or different.] and its multimers.

  本发明提供了一种用于预防或治疗伴有骨重减轻的疾病、高血压和高血压引起的疾病的组合物，该组合物作为活性成分至少含有一种选自式(1)所代表的化合物的成员 [其中 A 和 B 相同或不同，且各自代表卤素原子、氨基、脒基、苯胺基、巯基、磺酸基、磷酸基、羧基、羟基 C1 至 C5 烷基、糖残基、-OR1（R1 代表氢原子、C1 至 C5 烷基、羟基 C1 至 C5 烷基或 C2 至 C5 烯基。)或 -OCOR2 (R2 代表 C1 至 C5 烷基、羟基 C1 至 C5 烷基或 C2 至 C5 烯基。)。 n 和 m 可相同或不同，且均为 0 至 5 的整数。有 n 个 A 和 m 个 B，每个 A 和 B 可以相同或不同。
• US4716905A
  申请人：——

  公开号：US4716905A

  公开（公告）日：1988-01-05
• US7163961B1
  申请人：——

  公开号：US7163961B1

  公开（公告）日：2007-01-16