吡咯烷-3-甲胺 | 67318-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 吡咯烷-3-甲胺
• 中文别名: 3-(氨基甲基)吡咯烷
• 英文名称: 3-(aminomethyl)pyrrolidine
• 英文别名: 3-pyrrolidinemethanamine；C-pyrrolidin-3-yl-methylamine；pyrrolidin-3-ylmethylamine；pyrrolidin-3-ylmethanamine
• CAS: 67318-88-1
• 化学式: C₅H₁₂N₂
• 分子量: 100.164
• InChiKey: OQCUGPQOZNYIMV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  164 °C
• 密度：
  0.914
• 闪点：
  57 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡咯烷-3-甲胺 在 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 {[1-(4-Methylbenzyl)pyrrolidin-3-yl]methyl}amine
  参考文献：
  名称：

  一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方 法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途，该化合物的制备方法包括以下步骤：式II所示化合物与卤代丙烷发生亲核取代反应生成式III所示化合物；式III所示化合物与卤化试剂发生卤化反应，卤化产物在碱性条件下发生水解反应得到式IV所示化合物；式IV所示化合物与水合肼发生缩合反应生成式V所示化合物；式V所示化合物和式VI所示化合物发生亲核取代反应生成式VII所示化合物；式VII所示化合物与拆分剂和无机酸溶液混合，在60‑100℃下搅拌1～2.0小时，冷却至室温，过滤，向滤出的固体中加碱即得抑制激肽释放酶KLK7的化合物、制备方法和用途，即式I所示化合物。本发明提供的化合物对KLK7活性抑制效果明显，可作为制备抑制KLK7活性的药物的活性组分。

  公开号：

  CN105330665B
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-3-吡咯烷甲胺 生成 吡咯烷-3-甲胺
  参考文献：
  名称：

  DOMAGALA, JOHN M.;MICH, THOMAS F.;SANCHEZ, JOSEPH P.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives, addition salts thereof, and processes for the preparation of both
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06348461B1

  公开（公告）日：2002-02-19

  The present invention provides 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid compounds and their addition salts, and processes for preparing them, which have antagonism against excitatory amino acid receptors, in particular, an AMPA receptor. The 6,7-asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid compounds and their addition salts of the present invention are represented by formula (1) wherein Q, R, R1 and R2 are as described in the specification.

  本发明提供了6,7-不对称二取代喹喔啉羧酸化合物及其加合盐，以及制备它们的方法，这些化合物对兴奋性氨基酸受体，特别是AMPA受体具有拮抗作用。本发明的6,7-不对称二取代喹喔啉羧酸化合物及其加合盐由下式表示（1式），其中Q、R、R1和R2如规范中所述。
• Preparation of 7-(3-amino- and
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05061712A1

  公开（公告）日：1991-10-29

  Process for the preparation of antibacterial compounds of the formula ##STR1## comprises condensing an oxo compound of the formula ##STR2## with an amino compound of the formula ##STR3## to produce a compound of the formula ##STR4## reacting the compound of the formula (III) with a compound of the formula ##STR5## to give a compound of the formula ##STR6## and then eliminating the amino-protective group ##STR7##

  制备抗菌化合物的过程包括将公式为##STR1##的酮化合物与公式为##STR2##的氨基化合物缩合，产生公式为##STR4##的化合物，然后将公式为(III)的化合物与公式为##STR5##的化合物反应，得到公式为##STR6##的化合物，最后消除氨基保护基##STR7##。
• [EN] QUINOLONE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS A LA QUINOLONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005049602A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula (I) wherein A is formula (II), formula (III) or formula (IV), and B is formula (V), formula (VI), or formula (VII), can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

  式(I)的化合物中，其中A是式(II)，式(III)或式(IV)，B是式(V)，式(VI)或式(VII)，可用于各种应用，包括用作抗菌剂。
• Quinolone antibacterial agents. Synthesis and structure-activity relationships of 8-substituted quinoline-3-carboxylic acids and 1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids
  作者：Joseph P. Sanchez、John M. Domagala、Susan E. Hagen、Carl L. Heifetz、Marland P. Hutt、Jeffry B. Nichols、Ashok K. Trehan

  DOI：10.1021/jm00400a016

  日期：1988.5

  A series of 7,8-disubstituted 1-cyclopropyl-6-fluoroquinoline-3-carboxylic acids, 7-substituted 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids, and 10-substituted 9-fluoropyridobenzoxazine-6-carboxylic acids has been prepared and evaluated for antibacterial activity. The side chains examined at the 7-position (benzoxazine 10-position) included piperazinyl (g), 3-aminopyrrolidinyl (a),

  一系列7,8-二取代的1-环丙基-6-氟喹啉-3-羧酸，7-取代的1-环丙基-6-氟-1,8-萘啶-3-羧酸和10-取代的9-氟吡啶并苯并恶嗪已经制备了-6-羧酸并评估了其抗菌活性。在7-位（苯并恶嗪10-位）检测的侧链包括哌嗪基（g），3-氨基吡咯烷基（a），3-（氨基甲基）吡咯烷基（b）和烷基化的3-（氨基甲基）吡咯烷基（cf）。喹诺酮环系统C-8的变异包括氢，硝基，氨基，氟和氯。8氢喹诺酮和1,8-萘啶上侧链对革兰氏阴性生物的体外活性的相对增强比cf更大，b更大，g更大。由8个取代基赋予取代的喹诺酮核的活性的顺序为：F大于Cl大于萘啶大于H大于苯并恶嗪大于NH2大于NO2。这些趋势在体内得以保留。
• Fluorocinnoline derivatives. II. Synthesis and antibacterial activity of fluorinated 1-alkyl-1,4-dihydro-4-oxocinnoline-3-carboxylic acids.
  作者：Teruyuki MIYAMOTO、Jun-ichi MATSUMOTO

  DOI：10.1248/cpb.37.93

  日期：——

  Chemical modification of cinoxacin was studied with the aim of improving its antibacterial activity and spectrum. Alkylation of ethyl 6, 7, 8-trifluoro- and 6, 7-difluoro-4-hydroxycinnoline-3-carboxylates (1 and 7) with alkyl iodide or dialkyl sulfate gave ethyl 1-alkyl-6, 7, 8-trifluoro- and 6, 7-difluoro-1, 4-dihydro-4-oxocinoline-3-carboxylates (2 and 8), together with the isomeric anhydro-bases 3 and 9 of 2-alkyl-3-ethoxycarbonyl-6, 7, 8-trifluoro- and 6, 7-difluoro-4-hydroxycinnolinium hydroxides, respectively. Acid-catalyzed hydrolysis of the 1-alkyl derivatives 2 and 8 gave the corresponding carboxylic acids 4 and 10. The same treatment of 3 and 9, accompanied with decarboxylation of the inner salts 5 and 11, afforded the anhydro-bases 6 and 12 of 2-alkyl-4-hydroxycinnolinium hydroxides, respectively. Displacement reactions of 4 and 10 with nucleophiles such as amine, alkoxide and thiolate gave 7-substituted 1-alkyl-6, 8-difluoro- and 6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxocinnoline-3-carboxylic acids (13 and 17-35). Antibacterial activities of these compounds were evaluated and compared with those of cinoxacin and norfloxacin. Some compounds showed a broader spectrum and more potent activity than cinoxacin, but were considerably inferior in activity to norfloxacin.

  对 cinoxacin 进行化学修饰的研究旨在提高其抗菌活性和谱系。将乙基 6, 7, 8-三氟和 6, 7-二氟-4-羟基肉桂啉-3-羧酸酯（1 和 7）与烷基碘或二烷基硫酸盐发生烷基化反应，得到乙基 1-烷基-6, 7, 8-三氟和 6, 7-二氟-1, 4-二氢-4-氧肉桂啉-3-羧酸酯（2 和 8），同时得到等位异构体 2-烷基-3-乙氧羰基-6, 7, 8-三氟和 6, 7-二氟-4-羟基肉桂铵氢氧化物的无水鹼（3 和 9）。用酸催化水解 1-烷基衍生物 2 和 8 得到相应的羧酸 4 和 10。对 3 和 9 进行相同的处理，伴随内盐 5 和 11 的脱羧反应，分别得到 2-烷基-4-羟基肉桂铵的无水鹼（6 和 12）。将羧酸 4 和 10 与亲核试剂如胺、醇盐和硫醇发生取代反应，得到 7-取代的 1-烷基-6, 8-二氟和 6-氟-1, 4-二氢-4-氧肉桂酸（13 和 17-35）。对这些化合物的抗菌活性进行了评估，并与 cinoxacin 和 norfloxacin 进行比较。一些化合物显示出比 cinoxacin 更广泛的谱系和更强的活性，但其活性远低于 norfloxacin。