p-aminostyrene boronic acid pinacol ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: p-aminostyrene boronic acid pinacol ester
• 英文别名: 4-[2-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)ethenyl]aniline；4-[2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)ethenyl]aniline
• 化学式: C₁₄H₂₀BNO₂
• 分子量: 245.129
• InChiKey: GNAVWBTYNUHSDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.91
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-aminostyrene boronic acid pinacol ester 、 6-Iodo-7-methyl-5-[4-(6-methylpyridin-2-yl)oxyphenyl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 在 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以61.2 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  FGFR2抑制剂

  摘要：

  本发明提供了一种化合物作为FGFR2抑制剂，其为式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，及其在治疗癌症中的用途。

  公开号：

  CN115594682A
• 作为产物：
  描述：

  4-乙烯苯胺 、 频那醇硼烷 在 bis(cyclopentadienyl)dihydrozirconium 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 以93%的产率得到p-aminostyrene boronic acid pinacol ester
  参考文献：
  名称：

  一种烯基硼酸酯类化合物的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种烯基硼酸酯类化合物的合成方法，该方法是指：将烯烃类化合物、硼烷类化合物溶于溶剂中，然后加入锆催化剂，在保护性气氛中，于0~150℃反应5min~8h，再经分离即得烯基硼酸酯类化合物。本发明操作简便、成本低，反应的原子经济性高，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN110483561B

文献信息

• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Michaelides R. Michael

  公开号：US20070135387A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  Compounds that inhibit protein kinases, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

  揭示了抑制蛋白激酶的化合物、含有这些化合物的组合物以及利用这些化合物治疗疾病的方法。
• Chemoselective electrocatalytic hydroboration of alkynes with pinacolborane
  作者：Hui Qiu、Kang Lv、Haoqi Qu、Xuguang Zhang、Taoyue Yuan、Weiwei Yao、Fei Xue、Mengtao Ma

  DOI：10.1016/j.molstruc.2022.133463

  日期：2022.10

  A green and sustainable electrochemical hydroboration of various alkynes with HBpin has been reported for the first time. Under catalyst-free and additive-free mild reaction conditions the corresponding alkenyl boronic esters were obtained in good to excellent yields within 30 min at room temperature. A plausible reaction mechanism was proposed based on the corresponding experiments. Download : Download

  首次报道了用 HBpin 对各种炔烃进行绿色和可持续的电化学硼氢化反应。在无催化剂和无添加剂的温和反应条件下，在室温下 30 分钟内以良好至优异的产率获得了相应的烯基硼酸酯。在相应实验的基础上提出了一种似是而非的反应机理。 下载 :下载高分辨率图片 (62KB) 下载：下载全尺寸图像
• Stereoselective Fluorosulfonylation of Vinylboronic Acids for (<i>E</i>)-Vinyl Sulfonyl Fluorides with Copper Participation
  作者：Jianquan Hong、Chunxiang Li、Kui Zhao、Xiaoyu Wang、Ruilong Feng、Xifei Chen、Chongbin Wei、Xinxin Gong、Feng Zheng、Changge Zheng

  DOI：10.1021/acs.orglett.4c00711

  日期：2024.3.22

  A practical synthetic method for the synthesis of vinyl sulfonyl fluorides through copper-promoted direct fluorosulfonylation has been developed. The reaction of the vinylboronic acids with DABSO and then NFSI is performed under mild reaction conditions. This transformation efficiently affords aryl or alkyl vinyl sulfonyl fluorides with good reaction yields, exclusive E-configuration, broad substrate

  开发了一种通过铜促进的直接氟磺酰化合成乙烯基磺酰氟的实用合成方法。乙烯基硼酸与DABSO、然后NFSI的反应在温和的反应条件下进行。这种转化有效地提供了芳基或烷基乙烯基磺酰氟，具有良好的反应收率、独特的E构型、广泛的底物范围、优异的相容性和操作简单性。
• Facile Synthesis of Vinyl Boronate Esters via Dehydrogenative Borylation of Alkenes Enabled by a Co-MOF Catalyst: An Additive-Free Approach
  作者：Suma Basappa、Aishwarya Prakash、Sanjana S. Talekar、Manoj V. Mane、Shubhankar Kumar Bose

  DOI：10.1021/acscatal.3c05742

  日期：2024.3.1

  Facile synthesis of vinyl boronate esters via dehydrogenative borylation of terminal alkenes was accomplished by employing a recyclable cobalt-metal–organic framework (MOF) catalyst and dimethylformamide (DMF) solvent as a hydrogen scavenger. This process avoids using special ligands, high temperatures, long reaction time, and additional hydrogen acceptors and can be carried out in air. A wide range

  通过使用可回收的钴金属有机骨架（MOF）催化剂和二甲基甲酰胺（DMF）溶剂作为氢清除剂，通过末端烯烃的脱氢硼基化轻松合成硼酸乙烯基酯。该过程避免使用特殊配体、高温、长反应时间和额外的氢受体，并且可以在空气中进行。多种单取代和二取代芳香族烯烃以及脂肪族烯烃在温和的反应条件下具有良好的耐受性。通过在乙烯基 C-B 键上安装各种官能团，证明了硼酸乙烯基酯的合成重要性。重要的是，该催化剂可以重复使用多达 5 次，而活性不会显着损失。所提出的硼化反应催化循环已根据化学计量反应和密度泛函理论（DFT）计算进行了评估。
• 一种烯基硼酸酯类化合物的合成方法
  申请人：中国科学院兰州化学物理研究所

  公开号：CN110483561B

  公开（公告）日：2021-07-23

  本发明涉及一种烯基硼酸酯类化合物的合成方法，该方法是指：将烯烃类化合物、硼烷类化合物溶于溶剂中，然后加入锆催化剂，在保护性气氛中，于0~150℃反应5min~8h，再经分离即得烯基硼酸酯类化合物。本发明操作简便、成本低，反应的原子经济性高，适合于工业化生产。