咪唑并[1,2-a]吡啶-5-乙酸

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 咪唑并[1,2-a]吡啶-5-乙酸
• 中文别名: 2-(咪唑并[1,2-A]吡啶-5-基)乙酸
• 英文名称: 2-(imidazo[1,2-a]pyridin-5-yl)acetic acid
• 英文别名: imidazo[1,2-a]pyridin-5-acetic acid；2-(1H-imidazo[1,2-a]pyridin-4-ium-5-yl)acetate
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• 分子量: 176.175
• InChiKey: ZIIHHHLFEMQMOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑并[1,2-a]吡啶-5-乙酸 、 对三氟甲氧基苯胺 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以40 mg的产率得到2-(imidazo[1,2-a]pyridin-5-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP3239150B1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-(imidazo[1,2-a]pyridin-5-yl)acetate 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 生成 咪唑并[1,2-a]吡啶-5-乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF JUN N-TERMINAL KINASE
  [FR] INHIBITEURS DE L'ENZYME JUN N-TERMINAL KINASE

  摘要：

  本公开提供了具有以下结构的c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂（I）的结构，或其盐或溶剂化物，其中环A，Ca，Cb，Z，R5，W和Cy在此处定义。本公开还提供了包括本公开化合物的药物组合物，以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2010091310A1

文献信息

• Imidazopyridine or imidazopyrimidine compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries Ltd.

  公开号：US05840732A1

  公开（公告）日：1998-11-24

  This invention provides a new condensed imidazole compound possessing inhibitory activity of adhesion molecule expression. This invention also provides a therapeutic and prophylactic agent for diabetic nephritis and/or autoimmune disease and an immunosuppressor for organ transplantation.

  这项发明提供了一种新的具有抑制粘附分子表达活性的缩合咪唑化合物。该发明还提供了一种治疗和预防糖尿病肾病和/或自身免疫疾病的药剂，以及一种用于器官移植的免疫抑制剂。
• Inhibitors of Jun N-terminal kinase
  申请人：Sham Hing L.

  公开号：US08450363B2

  公开（公告）日：2013-05-28

  The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

  本公开提供具有以下公式结构的c-Jun N末端激酶（JNK）抑制剂：或其盐或溶剂，其中环A、Ca、Cb、Z、R5、W和Cy在此定义。本公开还提供包括本公开化合物的药物组合物以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如，在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病方面的应用。
• INHIBITORS OF JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：SHAM Hing L.

  公开号：US20130072494A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, C a , C b , Z, R 5 , W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

  本公开提供了具有以下结构的c-Jun N端激酶（JNK）抑制剂： 或其盐或溶剂，其中环A、Ca、Cb、Z、R5、W和Cy在此被定义。本公开还提供了包括本公开化合物的药物组合物以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如，在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病中使用。
• Inhibitors of Jun N-Terminal Kinase
  申请人：Sham Hing L.

  公开号：US20100331335A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, C a , C b , Z, R 5 , W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

  本公开提供抑制c-Jun N-末端激酶（JNK）的抑制剂，其结构符合以下公式：其中环A、Ca、Cb、Z、R5、W和Cy在此定义。本公开还提供包括本公开化合物的药物组合物以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病中的应用。
• Heterocyclic compound
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10202376B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  Provided is a compound having an antagonistic action on an NMDA receptor containing the NR2B subunit, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for major depression, bipolar disorder, migraine, pain, peripheral symptoms of dementia and the like. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, (excluding N-(4-bromo-3-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophen-2-yl)-2-(imidazo[1,2-a]pyridin-5-yl)acetamide) or a salt thereof.

  本发明提供了一种化合物，该化合物对含有 NR2B 亚基的 NMDA 受体具有拮抗作用，可作为重度抑郁症、躁郁症、偏头痛、疼痛、痴呆症的外周症状等的预防或治疗药物。由式（I）代表的化合物： 其中各符号如描述文件所述，（不包括 N-(4-溴-3-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-2-基)-2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-5-基)乙酰胺）或其盐。