N-methacryloy-3-aminopropionic acid methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-methacryloy-3-aminopropionic acid methyl ester
• 英文别名: MA-AP-OMe；Methyl 3-(2-methylprop-2-enoylamino)propanoate；methyl 3-(2-methylprop-2-enoylamino)propanoate
• 化学式: C₈H₁₃NO₃
• 分子量: 171.196
• InChiKey: OGKHOISNDLXJCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基丙酸甲酯盐酸盐 、 甲基丙烯酰氯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.08h， 以84%的产率得到N-methacryloy-3-aminopropionic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD FOR THE PREPARATION OF POLYMERIC CARRIERS FOR PH- CONTROLLED DRUG RELEASE AND THEIR CONJUGATES WITH DRUGS
  [FR] PROCÉDÉ SERVANT À LA PRÉPARATION DE SUPPORTS POLYMÈRES DESTINÉS À LA LIBÉRATION DE MÉDICAMENT COMMANDÉE PAR PH ET LEURS CONJUGUÉS AVEC DES MÉDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及一种有效的制备N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)和甲基丙烯酰胺基酰肼的共聚物的方法，适用于结合含有酮基的药物，用于pH控制药物释放。该方法包括以下步骤：a)提供线性统计共聚物的单体；b)线性统计共聚物单体的RAFT聚合；c)引入肼基团，并同时原位修饰线性统计共聚物的末端基团，可选择地将生物活性分子结合到聚合物链的末端。本发明还涉及一种通过pH敏感可水解的肼酮键制备线性统计共聚物与药物的共轭物的方法。

  公开号：

  WO2021073667A1

文献信息

• US8454857B2
  申请人：——

  公开号：US8454857B2

  公开（公告）日：2013-06-04
• [EN] METHOD FOR THE PREPARATION OF POLYMERIC CARRIERS FOR PH- CONTROLLED DRUG RELEASE AND THEIR CONJUGATES WITH DRUGS<br/>[FR] PROCÉDÉ SERVANT À LA PRÉPARATION DE SUPPORTS POLYMÈRES DESTINÉS À LA LIBÉRATION DE MÉDICAMENT COMMANDÉE PAR PH ET LEURS CONJUGUÉS AVEC DES MÉDICAMENTS
  申请人：USTAV MAKROMOLEKULARNI CHEMIE AV CR V V I

  公开号：WO2021073667A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention relates to an effective method of preparation of copolymers of N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide (HPMA) and methacryloylaminoacylhydrazide, suitable for binding of drugs containing a keto group, for pH-controlled drug release. The method comprises the steps: a) providing of the monomers of the linear statistical copolymer; b) RAFT polymerisation of monomers of the linear statistical copolymer; c) introduction of hydrazide groups, and simultaneous in situ modification of the end groups of the linear statistical copolymer, optionally, binding a biologically active molecule to the ends of the polymer chain. The present invention further relates to a method of preparation of a conjugate of the linear statistical copolymer with a drug by means of a pH-sensitive hydrolysable hydrazone bond.

  本发明涉及一种有效的制备N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)和甲基丙烯酰胺基酰肼的共聚物的方法，适用于结合含有酮基的药物，用于pH控制药物释放。该方法包括以下步骤：a)提供线性统计共聚物的单体；b)线性统计共聚物单体的RAFT聚合；c)引入肼基团，并同时原位修饰线性统计共聚物的末端基团，可选择地将生物活性分子结合到聚合物链的末端。本发明还涉及一种通过pH敏感可水解的肼酮键制备线性统计共聚物与药物的共轭物的方法。