8-fluorophenazin-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-fluorophenazin-2-ol
• 英文别名: 8-Fluorophenazin-2-ol
• 化学式: C₁₂H₇FN₂O
• 分子量: 214.199
• InChiKey: YRWWJZNGGIUXGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-噻吩甲醇 、 8-fluorophenazin-2-ol 在 二乙基偶氮二羧酸酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以43%的产率得到2-fluoro-8-(thiophen-3-ylmethoxy)phenazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENAZINES AS INHIBITORS OF DISCOIDIN DOMAIN RECEPTORS 2 (DDR2)
  [FR] PHÉNAZINES SERVANT D'INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS 2 À DOMAINE DISCOÏDINE (DDR2)

  摘要：

  该发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物，其中R1和R2独立地为H或基团-O(CHR5)nR6，其中n是从1到3的整数值，R5对于每个整数值n独立地为H或CH3，R6为H，一个可选择地取代的饱和杂环环或NR7R8，其中R7和R8独立地为H或(C1-C3)烷基，R4为H或CH3，R3为从可选择地取代的芳基，(C3-C6)烷基，苄基，一个可选择地取代的饱和(C3-C6)环烷基和一个可选择地取代的不饱和杂环环的基团中选择的用作药物。这些化合物作为药物用于治疗(DDR2)-介导的疾病和紊乱，如癌症，急性和慢性疼痛，骨关节炎，炎症相关疾病如关节炎，类风湿性关节炎，动脉粥样硬化，各种纤维化疾病，纤维化或肾损伤。

  公开号：

  WO2020207611A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butoxy)-3-nitrobenzene 在 N,O-Bis(trimethylsilyl)acetamide 、 potassium tert-butylate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 8-fluorophenazin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENAZINES AS INHIBITORS OF DISCOIDIN DOMAIN RECEPTORS 2 (DDR2)
  [FR] PHÉNAZINES SERVANT D'INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS 2 À DOMAINE DISCOÏDINE (DDR2)

  摘要：

  该发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物，其中R1和R2独立地为H或基团-O(CHR5)nR6，其中n是从1到3的整数值，R5对于每个整数值n独立地为H或CH3，R6为H，一个可选择地取代的饱和杂环环或NR7R8，其中R7和R8独立地为H或(C1-C3)烷基，R4为H或CH3，R3为从可选择地取代的芳基，(C3-C6)烷基，苄基，一个可选择地取代的饱和(C3-C6)环烷基和一个可选择地取代的不饱和杂环环的基团中选择的用作药物。这些化合物作为药物用于治疗(DDR2)-介导的疾病和紊乱，如癌症，急性和慢性疼痛，骨关节炎，炎症相关疾病如关节炎，类风湿性关节炎，动脉粥样硬化，各种纤维化疾病，纤维化或肾损伤。

  公开号：

  WO2020207611A1

文献信息

• [EN] PHENAZINES AS INHIBITORS OF DISCOIDIN DOMAIN RECEPTORS 2 (DDR2)<br/>[FR] PHÉNAZINES SERVANT D'INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS 2 À DOMAINE DISCOÏDINE (DDR2)
  申请人：ROTTAPHARM BIOTECH SRL

  公开号：WO2020207611A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The invention concerns a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof, wherein R1 and R2 are independently H or a group -O(CHR5)nR6, where n is an integer value from 1 to 3, R5 is independently H or CH3 for each integer value of n, R6 is H, an optionally substituted saturated heterocyclic ring or NR7R8, where R7 and R8 are independently H or (C1-C3)alkyl, R4 is H or CH3, R3 is a group selected from the group consisting of an optionally substituted aryl, (C3-C6)alkyl, benzyl, an optionally substituted saturated (C3-C6)cycloalkyl and an optionally substituted unsaturated heterocyclic ring for use as a medicament. The compounds as medicament are used in the treatment (DDR2)-mediated diseases and disorders such as a cancer, acute and chronic pain, osteoarthritis, inflammation-associated disorder as arthritis, rheumatoid arthritis, atherosclerosis, various fibrotic disorders, fibrosis or kidney injury.

  该发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物，其中R1和R2独立地为H或基团-O(CHR5)nR6，其中n是从1到3的整数值，R5对于每个整数值n独立地为H或CH3，R6为H，一个可选择地取代的饱和杂环环或NR7R8，其中R7和R8独立地为H或(C1-C3)烷基，R4为H或CH3，R3为从可选择地取代的芳基，(C3-C6)烷基，苄基，一个可选择地取代的饱和(C3-C6)环烷基和一个可选择地取代的不饱和杂环环的基团中选择的用作药物。这些化合物作为药物用于治疗(DDR2)-介导的疾病和紊乱，如癌症，急性和慢性疼痛，骨关节炎，炎症相关疾病如关节炎，类风湿性关节炎，动脉粥样硬化，各种纤维化疾病，纤维化或肾损伤。