2-hydroxy-5-methyl-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-hydroxy-5-methyl-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide
• 英文别名: RM4807；2-hydroxy-5-methyl-N-(5-nitro-thiazol-2-yl)benzamide；2-hydroxy-5-methyl-N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
• 化学式: C₁₁H₉N₃O₄S
• 分子量: 279.276
• InChiKey: DDZDDFMFSQEFRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-甲基水杨酸 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-hydroxy-5-methyl-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  硝唑尼特衍生物作为新型 STAT3 通路抑制剂的结构-活性研究

  摘要：

  我们通过免疫印迹分析和基于细胞的 IL-6/JAK/STAT3 通路激活测定将硝唑尼特 ( NTZ ) 鉴定为中度 STAT3 通路抑制剂。设计并合成了一系列噻唑类衍生物，以进一步验证噻唑类支架作为 STAT3 抑制剂的作用。25 种衍生物中有 8 种显示出比NTZ更强的效力，并且发现它们的 STAT3 通路抑制活性与其在 HeLa 细胞中的抗增殖活性显着相关。观察到衍生物15和24比正处于 I 期临床试验中的阳性对照WP1066更有效。与NTZ相比，15还表现出大鼠体内药代动力学参数的显着改善和对抗多种癌细胞系增殖的功效，表明这些噻唑类化合物作为靶向 STAT3 的抗肿瘤剂具有广谱作用。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.0c00544

文献信息

• [EN] ALKYL BENZAMIDES<br/>[FR] ALKYLBENZAMIDES
  申请人：ROMARK LAB LC

  公开号：WO2006042195A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to alkyl derivatives of nitazoxanide and tizoxanide and isomers thereof. More specifically, the present invention is directed to compounds possessing anti-parasitic, antibacterial, antiviral and antifungal activities, and to methods of treatment and/or prevention of parasitic, bacterial, viral and/or fungal diseases in humans and animals using said compounds and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明涉及硝唑硫胺甲醇和硫胺甲醇的烷基衍生物及其异构体。更具体地说，本发明涉及具有抗寄生虫、抗菌、抗病毒和抗真菌活性的化合物，以及使用这些化合物和其药物组成物治疗和/或预防人类和动物寄生虫、细菌、病毒和/或真菌疾病的方法。
• THIAZOLINIDE COMPOUNDS FOR TREATING NON-INFLUENZA VIRAL INFECTIONS
  申请人：Romark Laboratories, L.C.

  公开号：EP3895706A1

  公开（公告）日：2021-10-20

  This invention is directed to methods for treating and preventing influenza infection by inhibiting influenza virus HA maturation processes employing compounds of formula I. It is also directed to combinations for treating and preventing influenza infection comprising compounds of formula I and other agents.

  本发明涉及通过使用式 I 化合物抑制流感病毒 HA 成熟过程来治疗和预防流感感 染的方法，还涉及由式 I 化合物和其他制剂组成的治疗和预防流感感染的组合物。
• Compounds and methods for treating influenza
  申请人：Romark Laboratories L.C.

  公开号：US10363243B2

  公开（公告）日：2019-07-30

  This invention is directed to methods for treating and preventing influenza infection by inhibiting influenza virus HA maturation processes employing compounds of formula I. It is also directed to combinations for treating and preventing influenza infection comprising compounds of formula I and other agents.

  本发明涉及通过使用式 I 化合物抑制流感病毒 HA 成熟过程来治疗和预防流感感 染的方法，还涉及由式 I 化合物和其他制剂组成的治疗和预防流感感染的组合物。
• Alkyl benzamides
  申请人：Rossignol Francois Jean

  公开号：US20060194853A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  The present invention relates to alkyl derivatives of nitazoxanide and tizoxanide and isomers thereof. More specifically, the present invention is directed to compounds possessing anti-parasitic, antibacterial, antiviral and antifungal activities, and to methods of treatment and/or prevention of parasitic, bacterial, viral and/or fungal diseases in humans and animals using said compounds and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明涉及硝唑尼特和替佐沙尼特的烷基衍生物及其异构体。更具体地说，本发明涉及具有抗寄生虫、抗菌、抗病毒和抗真菌活性的化合物，以及使用上述化合物及其药物组合物治疗和/或预防人类和动物的寄生虫、细菌、病毒和/或真菌疾病的方法。
• Methods for treating diseases through interruption of protein maturation, compounds that inhibit the function of molecular chaperones such as protein disulfide isomerases or interfere with glycosylation, pharmaceutical compositions comprising them, and screening methods for identifying therapeutic agents
  申请人：Rossignol Jean-Francois

  公开号：US20070015803A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  A method of treating an infectious disease caused by a pathogen comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of one or more compounds that inhibit the function of a molecular chaperone, wherein said compound is other than tizoxanide or nitazoxanide.