3-(2-Hydroxyethyl)-1-phenyl-2-pyrrolidinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-(2-Hydroxyethyl)-1-phenyl-2-pyrrolidinone
• 英文别名: 3-(2-Hydroxyethyl)-1-phenylpyrrolidin-2-one
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₂
• 分子量: 205.257
• InChiKey: LRLSQEORODCVID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-Hydroxyethyl)-1-phenyl-2-pyrrolidinone 在 1,1,3,3-四甲基二硅氧烷 、 Ir(CO)Cl(P(OC₆H₅)3)2 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以57 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  双功能亚氨基正膦和铱催化对映选择性全合成 (+)-Incargranine A

  摘要：

  (+)-incargranin A 的第一个对映选择性全合成已通过九步完成。开发了一种对映选择性有机催化二烯酮去对称迈克尔加成和铱催化还原环化来获得关键的半缩醛胺中间体，该中间体用于启动朝向天然产物的仿生级联。

  DOI：

  10.1002/anie.202314308
• 作为产物：
  描述：

  3-allyl-1-phenylpyrrolidin-2-one 在 臭氧 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以87 %的产率得到3-(2-Hydroxyethyl)-1-phenyl-2-pyrrolidinone
  参考文献：
  名称：

  双功能亚氨基正膦和铱催化对映选择性全合成 (+)-Incargranine A

  摘要：

  (+)-incargranin A 的第一个对映选择性全合成已通过九步完成。开发了一种对映选择性有机催化二烯酮去对称迈克尔加成和铱催化还原环化来获得关键的半缩醛胺中间体，该中间体用于启动朝向天然产物的仿生级联。

  DOI：

  10.1002/anie.202314308

文献信息

• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06001835A1

  公开（公告）日：1999-12-14

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及用于抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的方法。
• INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0891360A1

  公开（公告）日：1999-01-20
• EP0891360A4
  申请人：——

  公开号：EP0891360A4

  公开（公告）日：2002-05-15
• US6001835A
  申请人：——

  公开号：US6001835A

  公开（公告）日：1999-12-14
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997036900A1

  公开（公告）日：1997-10-09

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) La présente invention concerne des composés qui inhibent la farnésyl-protéine transérase (FTase) et farnésylation de la protéine oncogène Ras. L'invention concerne, en outre, des compositions chimiothérapeutiques contenant les composés de cette invention et des méthodes pour inhiber la farnésyl-protéine transférase et la farnésylation de la protéine oncogène Ras.