4-(6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• 英文别名: US10144734, Example 20；4-[6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl]-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• 化学式: C₂₁H₂₄N₆O₂
• 分子量: 392.461
• InChiKey: QNLABIJCJONRAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 、 异氰酸异丙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以23%的产率得到1-(1-(5-(3-cyano-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl)pyridin-2-yl)-4-methylpiperidin-4-yl)-3-isopropylurea
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。

  公开号：

  WO2018071454A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (1-(5-(3-cyano-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridin-4-yl)pyridin-2-yl)-4-methylpiperidin-4-yl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以84%的产率得到4-(6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxyethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。

  公开号：

  WO2018071454A1

文献信息

• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10144734B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  Provided herein are compounds of the Formula I: or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供的是式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶液，其中 A、B、X1、X2、X3、X4、环 D、E、Ra、Rb、n 和 m 具有说明书中给出的含义，它们是 RET 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可用 RET 激酶抑制剂治疗的疾病，包括 RET 相关疾病和失调。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US20180133207A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  Provided herein are compounds of the Formula I: or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Ring D, E, R a , R b , n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071454A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。