2-[2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethoxy]-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethoxy]-acetamide
• 英文别名: 2-[2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)ethoxy]acetamide
• 化学式: C₂₁H₂₇N₃O₂
• 分子量: 353.464
• InChiKey: GGSYGVSIXHKJLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  58.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二苯甲基哌嗪 、 2-(2-氯乙氧基)乙酰胺 、 disodium;carbonate 、 苯 在 盐酸 、 concentrated aqueous solution 、 sodium hydroxide 、 苯 、 水 、 disodium;carbonate 、 乙醚 作用下， 以 邻二甲苯 为溶剂， 以2-[2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethoxy]-acetamide is obtained in a yield of 73% of theory的产率得到2-[2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethoxy]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides

  摘要：

  新的2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸、它们的酰胺和盐，其制备过程和治疗组合物。这些化合物的化学式为##STR1##其中，Y=--OH或--NH.sub.2; X和X'=H、卤素、烷氧基或三氟甲基；m=1或2，n=1或2。2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸的酰胺是通过将1-(二苯甲基)-哌嗪与ω-卤代乙酰胺反应，或通过将ω-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-烷醇的碱金属盐与2-卤代乙酰胺反应，或通过将氨与2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸的卤化物或烷基酯反应制备的，而2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸是通过水解相应的酰胺或较低的烷基酯制备的。这些化合物特别具有抗过敏、平滑肌松弛和抗组胺活性。

  公开号：

  US04525358A1

文献信息

• 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides
  申请人：UCB Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04525358A1

  公开（公告）日：1985-06-25

  New 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids, their amides and their salts, processes for the preparation thereof and therapeutic compositions. These compounds have the formula ##STR1## wherein Y=--OH or --NH.sub.2 ; X and X'=H, halogen, alkoxy or trifluoromethyl; m=1 or 2 and n=1 or 2. The amides of the 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids are prepared either by reacting a 1-(diphenylmethyl)-piperazine with an omegahaloacetamide, or by reacting an alkali metal salt of an omega-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-alkanol with a 2-haloacetamide, or yet by reacting ammonia with a halide or alkyl ester of a 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acid, whereas the 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids are prepared by hydrolyzing the corresponding amide or lower alkyl ester. These compounds have in particular an antiallergic, spasmolytic and antihistaminic activity.

  新的2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸、它们的酰胺和盐，其制备过程和治疗组合物。这些化合物的化学式为##STR1##其中，Y=--OH或--NH.sub.2; X和X'=H、卤素、烷氧基或三氟甲基；m=1或2，n=1或2。2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸的酰胺是通过将1-(二苯甲基)-哌嗪与ω-卤代乙酰胺反应，或通过将ω-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-烷醇的碱金属盐与2-卤代乙酰胺反应，或通过将氨与2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸的卤化物或烷基酯反应制备的，而2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸是通过水解相应的酰胺或较低的烷基酯制备的。这些化合物特别具有抗过敏、平滑肌松弛和抗组胺活性。
• Pharmaceutical compositions for the treatment of rhinitis
  申请人：——

  公开号：US20010020023A1

  公开（公告）日：2001-09-06

  A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a mixture consisting essentially of (i) pseudoephedrine, an individual optical isomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (ii) at least one compound selected from 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acid or amide derivatives, an individual optical isomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种药物组合物，含有治疗有效量的混合物，其主要成分为 (i) 伪麻黄碱、其单个光学异构体或药学上可接受的盐，和 (ii) 至少一种选自 2-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]-乙酸或酰胺衍生物的化合物、其单个光学异构体或药学上可接受的盐。
• Process for the preparation of 2-(2-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-piperazin-1-yl)ethoxy)acetic acid derivatives or corresponding salt forms thereof and intermediates therefor
  申请人：——

  公开号：US20040254375A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The present invention relates to a process for the manufacture of 2-{2-[4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-1-piperazinyl]ethoxy}acetic acids, amides or related derivatives, of the general formula (I) wherein: Y represents hydroxy or —NR 1 R 2 ; R 1 and R 2 each independently represent hydrogen or C?1-4#191 alkyl; m is 1 or 2, and n is 1 or 2, as well as the non-toxic, pharmaceutically acceptable salts and mixtures thereof. The present invention concerns also a polymorphic form of efletirizine. 1

  本发明涉及一种通式(I)的 2-{2-[4-(双(4-氟苯基)甲基)-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸、酰胺或相关衍生物的制造工艺，其中： Y代表羟基或-NR 1 R 2；R 1和R 2各自独立地代表氢或C?1-4#191烷基；m是1或2，n是1或2，以及它们的无毒、药学上可接受的盐和混合物。 本发明还涉及依非利嗪的多晶型。
• A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2- 2- 4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]ETHOXY ACETIC ACID COMPOUNDS OR SALTS THEREOF
  申请人：A/S GEA Farmaceutisk Fabrik

  公开号：EP1157016B1

  公开（公告）日：2003-10-08
• Nouveaux acides 2-(4-(diphénylméthyl)-1-pipérazinyl)-acétiques et leurs amides, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0058146B1

  公开（公告）日：1984-06-27