噻吩并[2,3-B]吡啶-1,1-二氧化物 | 37049-39-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 噻吩并[2,3-B]吡啶-1,1-二氧化物
• 英文名称: Thieno<2,3-b>pyridin-1,1-dioxid
• 英文别名: Thieno[2,3-b]pyridine 1,1-dioxide
• CAS: 37049-39-1
• 化学式: C₇H₅NO₂S
• mdl: MFCD18803426
• 分子量: 167.188
• InChiKey: UJQZDWTZLUNKAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  噻吩并[2,3-B]吡啶-1,1-二氧化物 、 并四苯 以 xylene 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 4b,5,12,12a-tetrahydro-5,12-o-benzeno-anthra[2',3':4,5]thieno[2,3-b]pyridine 13,13-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Klemm,L.H.; Merrill,R.E., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1972, vol. 9, p. 293 - 298

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-吡啶甲醛 在 potassium carbonate 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 噻吩并[2,3-B]吡啶-1,1-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  一种芳环并噻吩-1,1-二氧化物的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种芳环并噻吩‑1,1‑二氧化物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：将邻位取代的芳环与烷基亚磺酸钠一步环化后，脱水反应得到芳环并噻吩‑1,1‑二氧化物；所述邻位取代的芳环具有如式(I)所示化合物的结构；本发明提供的芳环并噻吩‑1,1‑二氧化物制备方法，相比于现有方法的合成路线，原料易得，成本低、反应温和，易于控制，三废少、污染小及后处理简单，并且适合制备几乎所有类别的芳环并噻吩‑1,1‑二氧化物，为芳环并噻吩‑1,1‑二氧化物提供了新策略，具有较高的生产应用价值。

  公开号：

  CN109053677B

文献信息

• Thieno [2,3-B] pyridine-5-carbonitriles as protein kinase inhibitors
  申请人：Boschelli H. Diane

  公开号：US20070082880A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  Disclosed are compounds of Formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and X, are defined hereinbefore in the specification, which can be useful in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases, and processes for producing said compounds.

  公开了以下公式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和X在规范中已定义，这些化合物可以用于治疗自身免疫和炎症性疾病，并且公开了生产这些化合物的过程。
• Fused thiophone derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
  申请人：——

  公开号：US20030073706A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  The present invention relates to a fused thiophene derivative of the formula (I) (wherein all the symbols are defined as described in the specification) and an inhibitor of producing interleukin-6 and/or interleukin-12 comprising the said derivative as an active ingredient. A fused thiophene derivative of the formula (I) is useful as an agent for the prevention and/or treatment of various inflammatory diseases, sepsis, multiple myeloma, plasma cell leukemia, osteoporosis, cachexia, psoriasis, nephritis, renal cell carcinoma, Kaposi's sarcoma, rheumatoid arthritis, gammopathy, Castleman's disease, atrial myxoma, diabetes mellitus, autoimmune diseases, hepatitis, multiple sclerosis, colitis, graft versus host immune diseases, infectious diseases. 1

  本发明涉及公式（I）的融合噻吩衍生物（其中所有符号如规范中所述）和一种抑制产生白细胞介素-6和/或白细胞介素-12的抑制剂，其包含所述衍生物作为活性成分。公式（I）的融合噻吩衍生物可用作预防和/或治疗各种炎症性疾病、败血症、多发性骨髓瘤、浆细胞白血病、骨质疏松症、消瘦症、银屑病、肾炎、肾细胞癌、卡波西肉瘤、类风湿性关节炎、免疫球蛋白病、卡斯特曼病、心房黏液瘤、糖尿病、自身免疫疾病、肝炎、多发性硬化症、结肠炎、移植物抗宿主免疫疾病、传染病的药剂。
• Compounds
  申请人：Ford John

  公开号：US20060183768A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  The invention provides compounds of the formula: wherein R1 is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or alkyl; R2 is H, alkyl, nitro, C0 2 R7, CONR5R6 or halo; R3 and R4 are H, NR5R6, NC(O)R7, halo, trifluromethyl, alkyl, CONR5R6, CO 2 R7, nitrile or alkoxy; R5 and R6 may be the same or different and may be H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl; or R5 and R6 may together form a saturated, unsaturated or partially saturated 4 to 7 member ring, wherein said ring may optionally comprise one or more further heteroatoms selected from N, O or S; R7 is H or alkyl; A is H, halo, or a group of formula X-L-Y; X is O, S or NR8; R8 is H or alkyl; L is (CH 2 ) n , where n is 0, 1, 2, 3 or 4; and Y is aryl, a heterocyclic group, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; the products of mono- and di-oxidation of sulphur and/or mono-oxidation of nitrogen moieties in compounds of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds find use as inhibitors of potassium ion channels and thus are useful in the treatment of various conditions including arrhythmia and type-2 diabetes mellitus.

  本发明提供了以下化合物： 其中，R1为芳基、杂环芳基、环烷基或烷基； R2为H、烷基、硝基、C02R7、CONR5R6或卤素； R3和R4为H、NR5R6、NC（O）R7、卤素、三氟甲基、烷基、CONR5R6、CO2R7、腈或烷氧基； R5和R6可以相同也可以不同，可以是H、烷基、芳基、杂环芳基或环烷基；或者R5和R6可以一起形成一个饱和、不饱和或部分饱和的4至7成员环，其中该环可以选择性地包含一个或多个进一步的杂原子，所选择的杂原子为N、O或S； R7为H或烷基； A为H、卤素或公式X-L-Y的基团； X为O、S或NR8； R8为H或烷基； L为（CH2）n，其中n为0、1、2、3或4； Y为芳基、杂环基、烷基、烯丙基或环烷基； 化合物I的硫单氧化物和/或氮单氧化物的单一和双重氧化产物；或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作钾离子通道的抑制剂，因此可用于治疗包括心律失常和2型糖尿病在内的各种疾病。
• Thieno[2,3-b]pyridines as Potassium Channel Inhibitors
  申请人：FORD John

  公开号：US20100041695A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention provides compounds of the formula: wherein R1 is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or alkyl; R2 is H, alkyl, nitro, CO 2 R7, CONR5R6 or halo; R3 and R4 are H, NR5R6, NC(O)R7, halo, trifluoromethyl, alkyl, CONR5R6, CO 2 R7, nitrile or alkoxy; R5 and R6 may be the same or different and may be H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl; or R5 and R6 may together form a saturated, unsaturated or partially saturated 4 to 7 member ring, wherein said ring may optionally comprise one or more further heteroatoms selected from N, O or S; R7 is H or alkyl; A is H, halo, or a group of formula X-L-Y; X is O, S or NR8; R8 is H or alkyl; L is (CH 2 ) n , where n is 0, 1, 2, 3 or 4; and Y is aryl, a heterocyclic group, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; the products of mono- and di-oxidation of sulphur and/or mono-oxidation of nitrogen moieties in compounds of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds find use as inhibitors of potassium ion channels and thus are useful in the treatment of various conditions including arrhythmia and type-2 diabetes mellitus.

  该发明提供了以下式子的化合物：其中，R1是芳基，杂环芳基，环烷基或烷基；R2是H，烷基，硝基，CO2R7，CONR5R6或卤素；R3和R4是H，NR5R6，NC（O）R7，卤素，三氟甲基，烷基，CONR5R6，CO2R7，腈或烷氧基；R5和R6可能相同或不同，可以是H，烷基，芳基，杂环芳基或环烷基；或者R5和R6可以共同形成饱和的、不饱和的或部分饱和的4到7成员环，其中该环可以选择地包含一个或多个来自N、O或S的进一步杂原子；R7是H或烷基；A是H、卤素或公式X-L-Y的基团；X是O、S或NR8；R8是H或烷基；L是（CH2）n，其中n为0、1、2、3或4；而Y是芳基、杂环基、烷基、烯基或环烷基；该式I中硫单氧化物和/或氮单氧化物基团的单氧化和二氧化产物；或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作钾离子通道的抑制剂，因此对于治疗包括心律不齐和2型糖尿病在内的各种疾病是有用的。
• FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING THE SAME AS THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1067128A1

  公开（公告）日：2001-01-10

  Fused thiophene derivatives represented by general formula (I) and interleukin-6 and/or interleukin-12 production inhibitors containing these derivatives as the active ingredient (in general formula (I), each symbol has the meaning as defined in the specification). The fused thiophene derivatives represented by general formula (I) are useful as preventives and/or remedies for various inflammatory diseases, sepsis, multiple myeloma, plasma cell leukemia, osteoporosis, cachexia, psoriasis, nephritis, renal cell cancer, Kaposi's sarcoma, chronic rheumatoid arthritis, hypergamma-globulinemia, Curschmann's disease, intraartial myxoma, diabetes, autoimmune diseases, hepatitis, multiple sclerosis, colon inflammation, graft-versus-host disease and infectious diseases.

  通式(I)代表的融合噻吩衍生物和含有这些衍生物作为活性成分的白细胞介素-6和/或白细胞介素-12产生抑制剂（在通式(I)中，每个符号的含义如说明书中所定义）。通式（I）所代表的融合噻吩衍生物可作为各种炎症、败血症、多发性骨髓瘤、浆细胞白血病、骨质疏松症、恶病质、牛皮癣、肾炎、肾细胞癌的预防和/或治疗药物、卡波西肉瘤、慢性类风湿性关节炎、高丙种球蛋白血症、库希曼病、关节内肌瘤、糖尿病、自身免疫性疾病、肝炎、多发性硬化症、结肠炎、移植物抗宿主病和传染病。