AS-58579

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: AS-58579
• 英文别名: Pyridyl carbamic acid；pyridin-2-ylcarbamic acid
• 化学式: C₆H₆N₂O₂
• 分子量: 138.126
• InChiKey: OUCYWJAACMAXQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  AS-58579 在 溴 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以14.1 g的产率得到2-氨基-5-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种2,5-二溴吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2,5‑二溴吡啶的合成方法，包括以下步骤：(1)将2‑氨基吡啶和醋酐加到四口烧瓶中回流，薄层色谱跟踪反应完全；(2)等步骤(1)中的反应液温度降至20‑25℃时，滴加液溴，滴完，45‑55℃反应2‑3小时，向体系中加入水至所有固体溶解后，滴加氢氧化钠溶液，有大量沉淀生成再继续反应30‑40分钟，抽滤，干燥，重结晶得到2‑氨基‑5‑溴吡啶；(3)将2‑氨基‑5‑溴吡啶加入溴化氢溶液中，在催化量的溴化亚铜存在下，滴加硝酸钠溶液，温度控制在‑5～15℃，反应2‑5小时，得2,5‑二溴吡啶。本发明方法的有益效果是：反应条件温和，收率高，而且原料易得，成本较低，产品副产物少，减少了后期分离的复合负荷，具有工业化前景。

  公开号：

  CN110759858A
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶 、 乙酸酐 在 溴 作用下， 生成 AS-58579
  参考文献：
  名称：

  一种2,5-二溴吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2,5‑二溴吡啶的合成方法，包括以下步骤：(1)将2‑氨基吡啶和醋酐加到四口烧瓶中回流，薄层色谱跟踪反应完全；(2)等步骤(1)中的反应液温度降至20‑25℃时，滴加液溴，滴完，45‑55℃反应2‑3小时，向体系中加入水至所有固体溶解后，滴加氢氧化钠溶液，有大量沉淀生成再继续反应30‑40分钟，抽滤，干燥，重结晶得到2‑氨基‑5‑溴吡啶；(3)将2‑氨基‑5‑溴吡啶加入溴化氢溶液中，在催化量的溴化亚铜存在下，滴加硝酸钠溶液，温度控制在‑5～15℃，反应2‑5小时，得2,5‑二溴吡啶。本发明方法的有益效果是：反应条件温和，收率高，而且原料易得，成本较低，产品副产物少，减少了后期分离的复合负荷，具有工业化前景。

  公开号：

  CN110759858A

文献信息

• [EN] ARYL ETHER-BASE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DE TYPE ARYLÉTHER-BASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015038112A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.

  本公开涉及一般可抑制AAK1（适配器相关激酶1）的化合物，包括这些化合物的组合物，以及抑制AAK1的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE CATALYTIC DIRECTED CLEAVAGE OF AMIDE-CONTAINING COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LE CLIVAGE CATALYTIQUE DIRIGÉ DE COMPOSÉS CONTENANT UN AMIDE
  申请人：UNIV ANTWERPEN

  公开号：WO2017046133A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to a catalytic method for the conversion of amide-containing compouds by means of a build-in directing group and upon the action of a heteronucleophilic compound (in se an amine (RNH2 or RNHR') or an alcohol (ROH) or a thiol (RSH)) in the presence of a metal catalyst to respectively esters, thioesters, carbonates, thiocarbonates and to what is defined as amide-containing compounds (such as carboxamides, urea, carbamates, thiocarbamates). The present invention also relates to these amide-containing compounds having a build-in directing group (DG), as well as the use of such directing groups in the catalytic directed cleavage of N-DG amides with the use of heteronucleophiles (in se an amine (RNH2 or RNHR') or an alcohol (ROH) or thiol (RSH)).

  本发明涉及一种催化方法，通过内置导向基团和在异核亲核化合物的作用下（例如胺（RNH2或RNHR'）或醇（ROH）或硫醇（RSH））在金属催化剂存在下将酰胺含有化合物分别转化为酯、硫酯、碳酸酯、硫代碳酸酯以及所定义的酰胺含有化合物（如羧酰胺、脲、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯）。本发明还涉及具有内置导向基团（DG）的这些酰胺含有化合物，以及在催化定向裂解N-DG酰胺时使用此类导向基团与异核亲核化合物（例如胺（RNH2或RNHR'）或醇（ROH）或硫醇（RSH））的用途。
• 1,3-BENZOTHIAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1424336A1

  公开（公告）日：2004-06-02

  This invention provides a compound represented by the formula (I) : wherein R1 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy, nitro, optionally halogenated alkyl, alkoxy optionally having substituents, acyl or amino optionally having substituents; R2 is pyridyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, quinolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, tetrahydroquinolyl or thiazolyl, each of which may have substituents; n is 1 or 2; or a salt. And this invention provides a safe pharmaceutical comprising the compound of the formula (I) , which has an excellent apoptosis inhibitory effect and MIF binding effect, for preventing and/or treating heart disease, nervous degenerative disease, cerebrovascular disease, central nervous infectious disease, traumatorathy, demyelinating disease, bone and articular disease, kidney disease, liver disease, osteomyelodysplasia, AIDS, cancer, and the like.

  这项发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中R1是氢原子、卤素原子、羟基、硝基、可选择具有卤素取代基的烷基、可选择具有取代基的烷氧基、酰基或氨基； R2是吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡啶并嘧啶基、吲哚基、四氢喹啉基或噻唑基，每种基团可能具有取代基； n为1或2；或其盐。该发明提供了一种安全的药物，包括具有优异的凋亡抑制作用和MIF结合作用的式（I）化合物，用于预防和/或治疗心脏病、神经退行性疾病、脑血管疾病、中枢神经感染性疾病、创伤病变、脱髓鞘疾病、骨骼和关节疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、骨髓发育不良、艾滋病、癌症等。
• Pyridazinone compounds
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US20100197651A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention provides a compound which has the effect of PDE inhibition, and which is useful as a medicament for preventing or treating schizophrenia or so on. A compound of formula (I 0 ): wherein R 1 represents a substituent, R 2 represents a hydrogen atom, or a substituent, R 3 represents a hydrogen atom, or a substituent, Ring A represents an aromatic ring which can be substituted, and Ring B represents a 5-membered heteroaromatic ring which can be substituted, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有PDE抑制作用并且用作预防或治疗精神分裂症等病症的药物的化合物。该化合物的公式为(I0)：其中，R1代表一个取代基，R2代表一个氢原子或一个取代基，R3代表一个氢原子或一个取代基，环A代表一个可被取代的芳香环，而环B代表一个可被取代的5元杂芳环，或其盐。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Yoshikawa Masato

  公开号：US20130150344A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention provides a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, a prodrug of the compound or a salt thereof, a medicament containing the compound or a salt thereof, the medicament which is a phosphodiesterase 10A inhibitor, and a medicament which is for preventing or treating schizophrenia.

  本发明提供了一种由以下式（1）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐，该化合物的前药或其盐，含有该化合物或其盐的药物，该药物是磷酸二酯酶10A抑制剂，以及用于预防或治疗精神分裂症的药物。