5-fluoro-2-methyl-4-nitrophenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 5-fluoro-2-methyl-4-nitrophenol
• 英文别名: 5-Fluoro-2-methyl-4-nitrophenol
• 化学式: C₇H₆FNO₃
• 分子量: 171.128
• InChiKey: UVOWBXFUIIUVGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-methyl-4-nitrophenol 在 吡啶 、 铁粉 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 N-(4-((2-fluoro-5-methyl-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)amino)-7-(2-(N-morpholinyl)ethoxy)quinazolin-6-yl)propenamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020068867A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020068867A5
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-甲基苯酚 在 亚硝酸特丁酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以20 %的产率得到5-fluoro-2-methyl-4-nitrophenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-PYRROLYLSULFONAMIDE COMPOUNDS AS GPR17 ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSÉS DE 3-PYRROLYLSULFONAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DE GPR17

  摘要：

  本发明涉及一种式（I）的化合物，或其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂物、多晶形、前药、同位素或其共晶体，或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如描述和权利要求所定义。本发明还涉及一种包含本发明化合物的药物组合物和药学上可接受的载体。本发明还涉及本化合物用作药物和/或诊断的用途。本发明还涉及本化合物用于预防和/或治疗GPR17介导的疾病，例如选择自髓鞘形成障碍和与脑组织损伤相关的疾病或综合症。

  公开号：

  WO2022254027A1

文献信息

• Tyrosine kinase inhibitor compositions, methods of making and methods of use
  申请人：Black Diamond Therapeutics, Inc.

  公开号：US11034672B1

  公开（公告）日：2021-06-15

  The present disclosure relates to new compounds or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof of formula I as inhibitors of receptor tyrosine kinases (RTK), in particular extracellular mutants of ErbB-receptors. The present disclosure also relates to methods of preparation these compounds, compositions comprising these compounds, and methods of using them in the treatment of cancer in mammals (e.g. humans).

  本公开涉及式 I 的新化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体 作为受体酪氨酸激酶（RTK）的抑制剂，特别是 ErbB 受体的胞外突变体。本公开还涉及制备这些化合物的方法、包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物（如人类）癌症的方法。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITOR, COMPOSITIONS, METHODS OF MAKING THEM AND THEIR USE
  申请人：Black Diamond Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3856726A1

  公开（公告）日：2021-08-04
• TYROSINE KINASE INHIBITOR COMPOSITIONS, METHODS OF MAKING AND METHODS OF USE
  申请人：Black Diamond Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210163447A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present disclosure relates to new compounds or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof of formula I as inhibitors of receptor tyrosine kinases (RTK), in particular extracellular mutants of ErbB-receptors. The present disclosure also relates to methods of preparation these compounds, compositions comprising these compounds, and methods of using them in the treatment of cancer in mammals (e.g. humans).
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITOR, COMPOSITIONS, METHODS OF MAKING THEM AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEUR DE TYROSINE KINASE, COMPOSITIONS, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：BLACK DIAMOND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020068867A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The present disclosure relates to new compounds or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof of formula I as inhibitors of receptor tyrosine kinases (RTK), in particular extracellular mutants of ErbB-receptors. The present disclosure also relates to methods of preparation these compounds, compositions comprising these compounds, and methods of using them in the treatment of cancer in mammals (e.g. humans).
• WO2020068867A5
  申请人：——

  公开号：WO2020068867A5

  公开（公告）日：2022-10-03