4-[4-fluoro-2-(3-nitrobenzoylamino)phenoxy]phthalic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[4-fluoro-2-(3-nitrobenzoylamino)phenoxy]phthalic acid
• 英文别名: 4-[4-fluor-2-(3-nitrobenzoylamino)phenoxy]phthalic acid；4-[4-Fluoro-2-(3-nitro-benzoylamino)-phenoxy]-phthalic acid；4-[4-fluoro-2-[(3-nitrobenzoyl)amino]phenoxy]phthalic acid
• 化学式: C₂₁H₁₃FN₂O₈
• 分子量: 440.341
• InChiKey: SXQSXGKQUDBDKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基邻苯二甲酸 、 2,5-二氟硝基苯 、 间硝基苯甲酸 生成 4-[4-fluoro-2-(3-nitrobenzoylamino)phenoxy]phthalic acid
  参考文献：
  名称：

  鉴定，合成和表征与变构AMP位点结合的新糖原磷酸化酶抑制剂。

  摘要：

  在过去的5至10年中，糖原磷酸化酶（GP）的抑制作为治疗2型糖尿病患者肝葡萄糖生成升高的一种方法引起了广泛的关注。在文献中已经报道了几种与GP酶的各种结合位点结合的不同GP抑制剂。在本文中，我们报告了已被鉴定为有效GP抑制剂的一类新型化合物。显示了它们的合成，与变构AMP位点的结合模式以及有关GP抑制作用的体外数据。发现最有效的抑制剂是4- [2,4-双-（3-硝基苯甲酰基氨基）苯氧基]邻苯二甲酸（4j），IC（50）值为74 nM。该化合物与密切相关的类似物一起通过酶动力学和原代大鼠肝细胞进一步表征。

  DOI：

  10.1021/jm031121n

文献信息

• Use of glycogen phosphorylase inhibitors for treatment of cardiovascular diseases
  申请人：——

  公开号：US20040082641A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The present invention provides methods of treatment and prevention of early cardiac and early cardiovascular diseases, for instance of ischemic origin, such as left ventricular hypertrophy, coronary artery disease, essential hypertension, acute hypertensive emergency, cardiomyopathy, heart insufficiency, exercise tolerance, chronic heart failure, arrhythmia, cardiac dysrhythmia, syncopy, arteriosclerosis, mild chronic heart failure, angina pectoris, cardiac bypass reocclusion, intermittent claudication (arteriosclerosis oblitterens), diastolic dysfunction and systolic dysfunction, as well as improving the success of heart transplantations, through administration of glycogen phosphorylase inhibitor compounds.

  本发明提供了治疗和预防早期心脏和早期心血管疾病的方法，例如缺血性疾病，如左心室肥大，冠状动脉疾病，高血压，急性高血压紧急情况，心肌病，心力衰竭，运动耐受性，慢性心力衰竭，心律失常，心脏心律失常，晕厥，动脉硬化，轻度慢性心力衰竭，心绞痛，心脏旁路再闭塞，间歇性跛行（闭塞性动脉硬化），舒张功能和收缩功能障碍，以及通过给予糖原磷酸化酶抑制剂化合物来提高心脏移植的成功率。
• Novel aromatic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030186944A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  Disclosed are compounds of formula I 1 wherein A, R1, R2, R3, R4 and R5 are described in the specification, pharmaceutical formulations comprising these compounds, the use of these compounds as medicaments, the use of these medicaments in the treatment of and/or prevention of diabetes, especially non-insulin dependent diabetes (NIDDM or Type 2 diabetes), as well as methods for treating diabetes comprising administration of these compounds.

  本发明揭示了式I1化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和R5如规范中所述，以及包含这些化合物的药物制剂，这些化合物作为药物的用途，这些药物用于治疗和/或预防糖尿病，特别是非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM或2型糖尿病），以及包括这些化合物的给药方法来治疗糖尿病。
• NITROGENOUS FUSED-RING COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE SAME, AND DRUGS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1026160A1

  公开（公告）日：2000-08-09

  A compound represented by the formula: [wherein ring A represents a homocycle optionally having substituents or a nitrogen-containing heterocycle optionally having substituents; D and E are O or S; one of R1 and R2 represents a group represented by the formula: (wherein Ar1 and Ar2 represent an aromatic group optionally having substituents; Ar1 and Ar2 may form a condensed cyclic group optionally having substituents together with an adjacent carbon atom; ring B represents a nitrogen-containing heterocycle optionally having substituents; X and Y are a bond, O, S(O)p (p is an integer of 0 to 2), NR4 (R4 is H or a lower alkyl group) or a bivalent straight-chained lower hydrocarbon group, which may contain 1 to 3 hetero atoms, optionally having substituents; and R3 represents H, a hydroxy group optionally having substituents or an optionally esterified carboxyl group); and the other is a hydrogen atom, a cyano group or a hydrocarbon group optionally having substituents], or a salt thereof, has an anti-histaminic action, an anti-inflammatory action, eosinophil chemotaxis-inhibiting action, and is useful for preventing or treating asthma, allergic conjunctivitis, allergic rhinitis, urticaria, atopic dermatitis and so on.

  式所代表的化合物： [其中环 A 代表任选具有取代基的均环或任选具有取代基的含氮杂环；D 和 E 为 O 或 S；R1 和 R2 中的一个代表由式表示的基团： (其中 Ar1 和 Ar2 代表可选择具有取代基的芳香族基团；Ar1 和 Ar2 可与相邻碳原子一起形成可选择具有取代基的缩合环基；环 B 代表可选择具有取代基的含氮杂环；X 和 Y 是键、O、S(O)p(p 是 0 至 2 的整数)、NR4(R4 是 H 或低级烷基)或二价直链低级烃基，其中可包含 1 至 3 个杂原子，可选择具有取代基；和 R3 代表 H、可选择具有取代基的羟基或可选择酯化的羧基）；另一个是氢原子、氰基或可选择具有取代基的烃基]，或其盐，具有抗组胺作用、抗炎作用、抑制嗜酸性粒细胞趋化作用，可用于预防或治疗哮喘、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、荨麻疹、特应性皮炎等。
• NOVEL AROMATIC COMPOUNDS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1220832A1

  公开（公告）日：2002-07-10
• USE OF GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1558245A2

  公开（公告）日：2005-08-03