2-{[2-(3-benzyl-ureido)-pyridin-4-ylmethyl]-amino}-N-(3-trifluoromethyl-phenyl)-benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-{[2-(3-benzyl-ureido)-pyridin-4-ylmethyl]-amino}-N-(3-trifluoromethyl-phenyl)-benzamide
• 英文别名: 2-{[2-(3-benzylureido)pyridin-4-ylmethyl]amino}-N-(3-trifluoromethylphenyl)benzamide；2-[[2-(benzylcarbamoylamino)pyridin-4-yl]methylamino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• 化学式: C₂₈H₂₄F₃N₅O₂
• 分子量: 519.526
• InChiKey: KZIIYWNKAYUYFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[(2-amino-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-N-(3-trifluoromethyl-phenyl)-benzamide 、 异氰酸苄酯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以66 mg (49% of theory) of 2-{[2-(3-benzyl-ureido)-pyridin-4-ylmethyl]-amino}-N-(3-trifluoromethyl-phenyl)-benzamide with a melting point of 153° C. is obtained的产率得到2-{[2-(3-benzyl-ureido)-pyridin-4-ylmethyl]-amino}-N-(3-trifluoromethyl-phenyl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridines

  摘要：

  本发明涉及VEGFR-2和VEGFR-3抑制剂蒽酰胺吡啶酰胺，以及它们的生产和用作治疗由持续血管生成引起的疾病的药物。该发明的化合物可用于或在肿瘤或转移性生长，牛皮癣，卡波西肉瘤，再狭窄，例如支架引起的再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩病，霍奇金病，白血病；关节炎，例如类风湿性关节炎，血管瘤，血管纤维瘤；眼部疾病，例如糖尿病视网膜病变，新生血管性青光眼；肾脏疾病，例如肾小球肾炎，糖尿病肾病，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，移植排斥和肾小球病；纤维化疾病，例如肝硬化，系膜细胞增生性疾病，动脉硬化，神经组织损伤以及在血管成形术后防止血管再闭塞，如支架等机械装置用于保持血管通畅，作为免疫抑制剂，在无疤愈合中提供支持，老年角化病和接触性皮炎。该发明的化合物还可用作在淋巴生成中的VEGFR-3抑制剂。

  公开号：

  US07148357B2

文献信息

• US7148357B2
  申请人：——

  公开号：US7148357B2

  公开（公告）日：2006-12-12
• US7517894B2
  申请人：——

  公开号：US7517894B2

  公开（公告）日：2009-04-14
• US7615565B2
  申请人：——

  公开号：US7615565B2

  公开（公告）日：2009-11-10
• VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridines
  申请人：Huth Andreas

  公开号：US20050054654A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridinamides, their production and use as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis, as well as intermediate products for the production of the compounds are described. The compounds according to the invention can be used as or in the case of tumor or metastasis growth, psoriasis, Kaposi's sarcoma, restenosis, such as, e.g., stent-induced restenosis, endometriosis, Crohn's disease, Hodgkin's disease, leukemia; arthritis, such as rheumatoid arthritis, hemangioma, angiofibroma; eye diseases, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma; renal diseases, such as glomerulonephritis, diabetic nephropathy, malignant nephrosclerosis, thrombic microangiopathic syndrome, transplant rejections and glomerulopathy; fibrotic diseases, such as cirrhosis of the liver; mesangial cell proliferative diseases, arteriosclerosis, injuries to nerve tissue, and inhibition of the reocclusion of vessels after balloon catheter treatment, in vascular prosthetics or after mechanical devices are used to keep vessels open, such as, e.g., stents, as immunosuppressive agents, as a support in scar-free healing, senile keratosis and contact dermatitis. The compounds according to the invention can also be used as VEGFR-3 inhibitors in the case of lymphangiogenesis.

  VEGFR-2和VEGFR-3抑制性蒽酰胺吡啶酰胺，其生产和用作治疗由持续血管生成引起的疾病的药物，以及用于制备化合物的中间产物。根据本发明的化合物可用于或在肿瘤或转移瘤生长，银屑病，卡波西肉瘤，再狭窄，如支架诱导的再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩病，霍奇金病，白血病; 关节炎，如类风湿关节炎，血管瘤，血管纤维瘤; 眼部疾病，如糖尿病视网膜病变，新生血管性青光眼; 肾脏疾病，如肾小球肾炎，糖尿病肾病，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，移植排斥反应和肾小球病; 纤维化疾病，如肝硬化; 系膜细胞增生性疾病，动脉硬化，神经组织损伤，以及在球囊导管治疗后抑制血管再闭合，在血管假体或机械装置用于保持血管通畅后，如支架等，免疫抑制剂，作为无疤愈合的支持，老年角化症和接触性皮炎。根据本发明的化合物还可用作淋巴管生成中的VEGFR-3抑制剂。