Synthesis and Antibacterial Activity of 4-Aryl-2-(1-substituted ethylidene)thiazoles
作者:Alaa A. Hassan、Yusria R. Ibrahim、Essmat M. El-Sheref、Mohamed Abdel-Aziz、Stefan Bräse、Martin Nieger
DOI:10.1002/ardp.201300099
日期:2013.7
6e, 6g, and 6i were screened for their in vitro antibacterial activity against different strains of microorganisms; most of the tested compounds exhibited promising antibacterial activity against some organisms compared to ciprofloxacin and sulbactam penicillin. Compounds 5e, 5i, 6e, 6g, and 6i exhibited several‐fold significant antibacterial activity against the Gram‐positive bacteria Staphylococcus
(E)-4-芳基-2-[2-(1-取代亚乙基)肼基]噻唑和(Z)-3-取代-4-芳基-2-[(E)-(1-苯基亚乙基)肼基]- 2,3-二氢噻唑是通过(取代亚乙基)肼碳硫酰胺与ω-溴苯乙酮反应合成的。使用不同的光谱工具对这类新化合物进行表征。(Z)-3-苄基-4-(4-溴苯基)-2-[(E)-(1-苯基亚乙基)腙]-2,3-二氢噻唑6e的结构由单晶X射线明确证实晶体学。筛选了化合物 5a–e、5i、6e、6g 和 6i 对不同微生物菌株的体外抗菌活性;与环丙沙星和舒巴坦青霉素相比,大多数测试化合物对某些生物体表现出有希望的抗菌活性。化合物 5e、5i、6e、6g、和 6i 对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌表现出数倍的显着抗菌活性,优于环丙沙星,最小抑菌浓度值为 0.05 至 0.4 µg/mL。其余的测试化合物对不同的革兰氏阴性细菌菌株具有显着的抗菌活性。