spiro[2-imidazoline-4,1'-cyclopentane]-5-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: spiro[2-imidazoline-4,1'-cyclopentane]-5-one
• 英文别名: 1,3-diazaspiro[4.4]nonane-1-en-4-one；1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one；1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one；4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en；1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• 分子量: 138.169
• InChiKey: VMQLILGAYAPXKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  醋酸甲脒 、 环己酮 在 吡啶 、 氧气 、 sodium hydroxide 作用下， 80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以16%的产率得到spiro[2-imidazoline-4,1'-cyclopentane]-5-one
  参考文献：
  名称：

  4,4-二取代-4,5-二氢-1H–咪唑-5-酮、衍生物 及其合成方法

  摘要：

  一种4,4‑二取代‑4,5‑二氢‑1H–咪唑‑5‑酮、衍生物及其合成方法，它首次采用不需要使用催化剂，只在碱的作用下，用空气或氧气作为氧化剂，用吡啶、喹啉、三乙胺、NMP、DMA、DMSO、1,4‑二氧六环、甲苯等作有机溶剂，将脒类化合物和酮转化为咪唑酮及衍生物的技术方案。它克服了现有咪唑酮类化合物的合成方法存在合成步骤复杂，需要采取多步合成工艺才能完成，还需要使用金属催化剂、化学当量的金属氧化剂或者过氧化物的困难。它适合作多种功能材料；特别适合用于制造治疗高血压药物Avapro的重要原料。

  公开号：

  CN104177298B

文献信息

• [EN] NOVEL BIPHENYL SARTANS<br/>[FR] NOUVEAUX BIPHÉNYLSARTANS
  申请人：UNIV MELBOURNE

  公开号：WO2011134019A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention relates to compounds and compositions useful in modulating the renin-angiotensin system (RAS) in cells, and in particular to compounds which, inter alia, act as angiotensin II antagonists by binding to angiotensin II receptors. The invention also relates to the use of these compounds and compositions in the treatment of conditions responsive to angiotensin II antagonists such as hypertension, edema, renal failure, benign prostatic hypertrophy glaucoma, atherosclerosis, diabetes, Alzheimer's disease and congestive heart failure.

  本发明涉及在细胞中调节肾素-血管紧张素系统（RAS）的化合物和组合物，特别是涉及一些作为血管紧张素II拮抗剂的化合物，通过结合血管紧张素II受体发挥作用。该发明还涉及在治疗对血管紧张素II拮抗剂敏感的疾病中使用这些化合物和组合物，如高血压、水肿、肾功能衰竭、良性前列腺增生、青光眼、动脉粥样硬化、糖尿病、阿尔茨海默病和充血性心力衰竭。
• Process for the preparation of angiotensin receptor blockers and intermediates thereof
  申请人：Joshi Shriram Narendra

  公开号：US20060211866A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  A process for the preparation of a biphenyl-containing compound of general formula I: wherein R 1 is a C 3-6 carbonyl containing compound; R 2 is a substituted or unsubstituted, straight or branched C 3-6 alkyl group, or R 1 and R 2 together with the nitrogen atom to which they are bonded are joined together to form a substituted heterocyclic group selected from the group consisting of substituted or unsubstituted imidazoles, substituted or unsubstituted benzimidazoles and substituted or unsubstituted 1,3-diazaspiro[4,4]non-1-en-4-one; and R 3 is a carboxylic acid ester, cyano, a substituted or unsubstituted 1H-tetrazolyl group or a substituted or unsubstituted group which may be converted in vivo into a carboxy group is provided, the process comprising reacting a compound of general formula II: wherein R 1 and R 2 have the aforestated meanings with a compound of general formula III: wherein Z is a leaving group and R 3 has the aforestated meaning in a biphasic solvent system in the presence of a phase transfer catalyst.

  一种制备含有苯基化合物的方法，其一般式为I：其中R1是含有C3-6羰基的化合物；R2是取代或未取代的直链或支链C3-6烷基基团，或R1和R2与它们连接的氮原子一起结合形成所选的取代杂环基团，所选的取代杂环基团来自所选的取代咪唑，取代苯并咪唑和取代1,3-二氮杂螺[4,4]非-1-烯-4-酮；而R3是羧酸酯，氰基，取代或未取代的1H-四唑基团或可在体内转化为羧基团的取代或未取代基团。该方法包括在相转移催化剂存在下，在两相溶剂体系中，将具有一般式II的化合物与具有一般式III的化合物反应，其中Z是离去基团，而R3具有前述含义。
• Novel synthesis of irbesartan
  申请人：——

  公开号：US20040192713A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.

  提供了一种通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和一种新型中间体，即2-丁基-3-(4'-溴苯甲基)-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。该新型过程包括将该中间体与受保护的咪唑苯硼酸反应的步骤。
• Process for the Synthesis of Tetrazoles
  申请人：Antoncic Ljubomir

  公开号：US20080214637A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  A process for the synthesis of tetrazol derivative has been developed which starts from a tetrazole derivative where acidic hydrogen atom has been replaced by a protecting group and the deprotection is performed with a catalytic amount of organic acid and can proceed in an aqueous solvent.

  已经开发了一种合成四唑衍生物的过程，该过程始于一个四唑衍生物，其中酸性氢原子已被保护基替代，脱保护是用少量有机酸催化并可以在水溶剂中进行。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1,3-DIAZA-SPIRO (4.4) NON-1-EN-4-ONE DERIVATIVES AND 1-CYANO-1-ACYLAMINO-CYCLOPENTANE INTERMEDIATES
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP0998462B1

  公开（公告）日：2002-10-30