4-(2'-methoxycarbonylethyl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2'-methoxycarbonylethyl)benzamide
• 英文别名: 4-(2-methoxycarbonyl-ethyl)-benzamide；Methyl 3-(4-carbamoylphenyl)propanoate
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₃
• 分子量: 207.229
• InChiKey: IFMNEMPOJRAVSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  69.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  劳森试剂 、 4-(2'-methoxycarbonylethyl)benzamide 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-(2-methoxycarbonyl-ethyl)-thiobenzoic acid amide
  参考文献：
  名称：

  5-membered heterocyclic compounds, processes for preparing them and

  摘要：

  式为##STR1##的化合物，其中X.sub.1至X.sub.5如本文所定义，其互变异构体、立体异构体包括其混合物以及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐。这些化合物对抑制不良细胞聚集是有用的。

  公开号：

  US05463071A1
• 作为产物：
  描述：

  3-碘丙酸甲酯 、 4-碘苯甲酸 以56 mg的产率得到4-(2'-methoxycarbonylethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Cross coupling reactions of organozinc iodides with solid-supported electrophiles: synthesis of 4-substituted benzoic and 3-substituted (E)- and (Z)-propenoic acids and amides

  摘要：

  在钯（0）催化下，固体支撑的碘苯甲酸衍生物 8-10 与一系列有机锌试剂 1-4 发生偶联反应。经重结晶后，用反式脂肪酸酸性裂解释放出的偶联产物纯度很高。对固体支撑的 (E)- 和 (Z)-3- 碘丙烯酸 18a、18b、19 和 20 进行类似的偶联反应，可得到 (E)- 和 (Z)-α,β- 不饱和酸及酰胺 21-27 的立体特定性。

  DOI：

  10.1039/b208632h

文献信息

• Pyrazole compounds and their use as antidiabetes agents
  申请人：Takagi Masaki

  公开号：US20070032529A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention provides a pyrazole compound that has liver glycogen phosphorylase inhibitory activity and is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diabetes, the pyrazole compound represented by the following general formula (I): wherein Ring Q represents an aryl or heteroaromatic group, R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group or a C 1-6 alkoxy group, R 2 represents a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group or an azido group, R 3 represents a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a halo C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, an azido group, an amino group, an acylamino group or a C 1-6 alkylsulfonylamino group, R 4 and R 5 are identical with or different from each other and represent a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted C 1-6 alkyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted saturated heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aryl group, a C 7-14 aralkyl group, a heteroaromatic group, or the like, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的吡唑化合物，用作糖尿病的治疗或预防剂，所述吡唑化合物由以下通用式（I）表示：其中环Q代表芳基或杂芳基，R1代表氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基，R2代表卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或偶氮基，R3代表卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、偶氮基、氨基、酰胺基或C1-6烷基磺酰胺基，R4和R5彼此相同或不同，代表氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的饱和杂环基、取代或未取代的芳基、C7-14芳基烷基、杂芳基等，或其药理学上可接受的盐。
• 5-gliedrige Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0525629A2

  公开（公告）日：1993-02-03

  Die Erfindung betrifft 5-gliedrige Heterocyclen der allgemeinen Formel in der X1 bis X5 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere einschließlich deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, vorzugsweise aggregationshemmende Wirkungen, die Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  本发明涉及通式如下的五元杂环 其中 X1至X5（如权利要求1所定义）、它们的同分异构体、它们的立体异构体，包括它们的混合物和它们的盐，特别是它们与无机酸或有机酸或碱的生理相容盐，它们显示出有价值的药理特性，最好是有抑制聚集的作用，以及含有这些化合物的药物和它们的制备工艺。
• PYRAZOLE COMPOUND AND THERAPEUTIC AGENT FOR DIABETES COMPRISING THE SAME
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP1884513A1

  公开（公告）日：2008-02-06

  The present invention provides a pyrazole compound that has liver glycogen phosphorylase inhibitory activity and is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diabetes, the pyrazole compound represented by the following general formula (I): wherein Ring Q represents an aryl or heteroaromatic group, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group, R2 represents a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group or an azido group, R3 represents a halogen atom, a hydroxyl group, a C1-6 alkyl group, a halo C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, an azido group, an amino group, an acylamino group or a C1-6 alkylsulfonylamino group, R4 and R5 are identical with or different from each other and represent a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted saturated heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aryl group, a C7-14 aralkyl group, a heteroaromatic group, or the like, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有肝糖原磷酸化酶抑制活性并可用作糖尿病治疗或预防剂的吡唑化合物，该吡唑化合物由以下通式(I)表示： 其中环 Q 代表芳基或杂芳基，R1 代表氢原子、卤素原子、C1-6 烷基或 C1-6 烷氧基，R2 代表卤素原子、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或叠氮基，R3 代表卤素原子、羟基、C1-6 烷基、卤代 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、叠氮基、氨基、酰氨基或酰胺基、R4 和 R5 彼此相同或不同，代表氢原子、取代或未取代的 C1-6 烷基、C3-8 环烷基、取代或未取代的饱和杂环基、取代或未取代的芳基、C7-14 芳基、杂芳基或类似基团，或其药理学上可接受的盐。
• US5463071A
  申请人：——

  公开号：US5463071A

  公开（公告）日：1995-10-31