(S)-(4-bromo-2-methylphenyl)(3-methylmorpholino)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-(4-bromo-2-methylphenyl)(3-methylmorpholino)methanone
• 英文别名: (S)-(4-bromo-2-toluene)(3-methylmorpholine)methanone；(4-bromo-2-methylphenyl)-[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]methanone
• 化学式: C₁₃H₁₆BrNO₂
• 分子量: 298.18
• InChiKey: WEBUIZCMUWTWIC-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-甲基吗啉 、 4-溴-2-甲基苯甲酸 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以15.6 g的产率得到(S)-(4-bromo-2-methylphenyl)(3-methylmorpholino)methanone
  参考文献：
  名称：

  一种(S)-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的 制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的制备方法，具体制备过程包括(S)‑3‑甲基吗啉酮的合成、(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的合成和目标产物(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的合成。本发明制备过程操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。

  公开号：

  CN106749081B

文献信息

• Ethyl N-boc piperidinyl pyrazolo pyridones as Janus kinase inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10072025B2

  公开（公告）日：2018-09-11

  The instant invention provides compounds of Formula (I) which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer. The present invention provides novel compounds which are inhibitors of JAKs. The invention also provides a method for the treatment and prevention of JAK-mediated diseases and disorders using the novel compounds, as well as pharmaceutical compositions containing the compounds.

  本发明提供的式 (I) 化合物是 JAK 抑制剂，因此可用于治疗 JAK 介导的疾病，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症。本发明提供了作为 JAK 抑制剂的新型化合物。本发明还提供了一种使用这些新型化合物治疗和预防 JAK 介导的疾病和紊乱的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。
• ETHYL N-BOC PIPERIDINYL PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3209296B1

  公开（公告）日：2019-07-10
• 一种(S)-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的 制备方法
  申请人：浙江嘉圣生物医药有限公司

  公开号：CN106749081B

  公开（公告）日：2019-06-25

  本发明公开了一种(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的制备方法，具体制备过程包括(S)‑3‑甲基吗啉酮的合成、(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的合成和目标产物(S)‑(4‑溴‑2‑甲苯)(3‑甲基吗啉)甲酮的合成。本发明制备过程操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。