1,2-benzenedisulfonic anhydride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,2-benzenedisulfonic anhydride
• 英文别名: benzene-1,2-disulfonic anhydride；2-(2-Sulfophenyl)sulfonyloxysulfonylbenzenesulfonic acid；2-(2-sulfophenyl)sulfonyloxysulfonylbenzenesulfonic acid
• 化学式: C₁₂H₁₀O₁₁S₄
• 分子量: 458.469
• InChiKey: JOBQFXWWPDBEHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  220
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  草酰氯 、 1,2-benzenedisulfonic anhydride 、 1-(2-嘧啶基)哌嗪 、 (N,N'-bis-tert-butyloxycarbonyl)-[3-((3-hydroxy-5-methyl)phenoxy)propoxy]guanidine 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以64%的产率得到N,N'-(Bis-tert-butyloxycarbonyl)-{3-[5-methyl-3-(2-(4-(2-pyrimidinyl)piperazin-1-ylsulfonyl)phenylsulfonyloxy)phenoxy]propoxyguanidine}hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Aminoguanidines and alkoxyguanidines as protease inhibitors

  摘要：

  氨基胍和烷氧基胍化合物，包括以下式的化合物： 其中X为O或NR9，R1、R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n和m如规范中所述，以及其水合物、溶剂合物或药用可接受的盐，能够抑制蛋白酶酶，如凝血酶。还描述了制备上述式的化合物的方法。本发明的新化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是类似胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶，如胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶和Xa因子。其中某些化合物通过直接、选择性地抑制凝血酶表现出抗血栓活性，或者是用于形成具有抗血栓活性的化合物的中间体。该发明包括一种用于在哺乳动物中抑制血小板丢失、抑制血小板聚集物形成、抑制纤维蛋白形成、抑制血栓形成和抑制栓塞形成的组合物，包括一种本发明的化合物在药学上可接受的载体中。本发明的化合物的其他用途是作为抗凝剂，嵌入或物理连接到用于制造用于血液采集、血液循环和血液储存的器械中的材料中，如导管、血液透析机、血液采集注射器和管道、血管内支架。

  公开号：

  US06235778B1
• 作为产物：
  描述：

  benzol-1,2-dikalium-disulfonate 以 硫酸 、 苯 为溶剂， 以50%的产率得到1,2-benzenedisulfonic anhydride
  参考文献：
  名称：

  Aminoguanidines and alkoxyguanidines as protease inhibitors

  摘要：

  氨基胍和烷氧基胍化合物，包括以下式的化合物： 其中X为O或NR9，R1、R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n和m如规范中所述，以及其水合物、溶剂合物或药用可接受的盐，能够抑制蛋白酶酶，如凝血酶。还描述了制备上述式的化合物的方法。本发明的新化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是类似胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶，如胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶和Xa因子。其中某些化合物通过直接、选择性地抑制凝血酶表现出抗血栓活性，或者是用于形成具有抗血栓活性的化合物的中间体。该发明包括一种用于在哺乳动物中抑制血小板丢失、抑制血小板聚集物形成、抑制纤维蛋白形成、抑制血栓形成和抑制栓塞形成的组合物，包括一种本发明的化合物在药学上可接受的载体中。本发明的化合物的其他用途是作为抗凝剂，嵌入或物理连接到用于制造用于血液采集、血液循环和血液储存的器械中的材料中，如导管、血液透析机、血液采集注射器和管道、血管内支架。

  公开号：

  US06235778B1

文献信息

• Process for preparing aminoguanidines and alkoxyguanidines as protease inhibitors
  申请人：3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040002539A1

  公开（公告）日：2004-01-01

  Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds, including compounds of the formula: 1 wherein X is O or NR 9 and R 1 -R 4 , R 6 -R 9 , R 11 , R 12 , R a , R b , R c , Y, Z, n and m are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin are described. Also described are methods for preparing the compounds of Formula L The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin, or are intermediates useful for forming compounds having antithrombotic activity. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents.

  本发明涉及氨基胍和烷氧基胍化合物，包括以下式子的化合物：1其中X为O或NR9，R1-R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n和m在说明书中给出，以及其水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐，其抑制蛋白酶如凝血酶。还描述了制备式L化合物的方法。本发明的新化合物是蛋白酶的强力抑制剂，尤其是类胰蛋白酶，如胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶和Xa因子。其中某些化合物通过直接、选择性抑制凝血酶表现出抗血栓活性，或者是用于形成具有抗血栓活性的化合物的中间体。本发明包括一种用于抑制哺乳动物体内血小板丧失、抑制血小板聚集、抑制纤维蛋白形成、抑制血栓形成和抑制栓塞形成的组合物，其中包括本发明中的化合物和药学上可接受的载体。本发明化合物的其他用途是作为抗凝剂，嵌入或物理链接到用于血液收集、血液循环和血液储存的设备制造中使用的材料中，如导管、血液透析机、血液采集注射器和管道、血液输送管和支架等。
• NONAQUEOUS ELECTROLYTE SOLUTION FOR POWER STORAGE DEVICES
  申请人：Tomiyama Pure Chemical Industries, Limited

  公开号：EP3771014A1

  公开（公告）日：2021-01-27

  To provide a non-aqueous electrolytic solution for a storage device, which can reduce the electric resistance, which is excellent in cycle properties, and which can suppress gas generation by the reaction of the non-aqueous electrolytic solution, and a storage device. A non-aqueous electrolytic solution for a storage device having an electrolyte dissolved in a non-aqueous solvent, wherein the electrolyte is a lithium salt soluble in the non-aqueous solvent, and the non-aqueous electrolytic solution contains an organic sulfone compound represented by the following formula (1): wherein the symbols are as defined in the description.

  提供一种用于存储设备的非水电解溶液，该溶液可以降低电阻，循环性能优异，并且可以抑制非水电解溶液反应产生的气体，以及一种存储设备。 一种用于存储设备的非水电解溶液，它具有溶解在非水溶剂中的电解质，其中电解质是一种可溶于非水溶剂的锂盐，并且非水电解溶液含有由下式（1）表示的有机砜化合物： 其中符号如描述中所定义。
• Method for purifying acrylic acid derivative
  申请人：DAIKIN INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US10065917B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  The problem solved by the present invention is to provide a method for efficiently purifying acrylic acid derivative (I), more specifically a method for efficiently eliminating alcohol (II) from a composition containing acrylic acid derivative (I) and alcohol (II). This problem is solved by a method for purifying an acrylic acid derivative represented by Formula (I): wherein R1 and R2 are identical or different, and each represents alkyl, fluoroalkyl, aryl that may have one or more substituents, halogen, or hydrogen, R3 represents alkyl, fluoroalkyl, aryl that may have one or more substituents, or hydrogen, and X represents alkyl, fluoroalkyl, halogen, or hydrogen, the method comprising step A of bringing composition A containing the acrylic acid derivative represented by Formula (I) and alcohol represented by Formula (II): R4—OH, wherein R4 represents C1-6 alkyl, into contact with an acid anhydride to convert the alcohol into an ester compound that has a boiling point higher than the boiling point of the acrylic acid derivative represented by Formula (I).

  本发明要解决的问题是提供一种有效提纯丙烯酸衍生物（I）的方法，更具体地说，是一种从含有丙烯酸衍生物（I）和醇（II）的组合物中有效消除醇（II）的方法。本发明通过一种提纯式 (I) 所代表的丙烯酸衍生物的方法来解决这一问题： 其中 R1 和 R2 相同或不同，各自代表烷基、氟烷基、芳基（可有一个或多个取代基）、卤素或氢、 R3 代表烷基、氟烷基、可带有一个或多个取代基的芳基或氢，以及 X 代表烷基、氟烷基、卤素或氢、 该方法包括 步骤 A 带来含有由式 (I) 代表的丙烯酸衍生物和由式 (II) 代表的醇的组合物 A： R4-OH、 其中 R4 代表 C1-6 烷基、 与酸酐接触，将醇转化为酯类化合物，其沸点高于式 (I) 所代表的丙烯酸衍生物的沸点。
• AMINOGUANIDINES AND ALKOXYGUANIDINES AS PROTEASE INHIBITORS
  申请人：3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0944590B1

  公开（公告）日：2002-03-20
• METHOD FOR PURIFYING ACRYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：Daikin Industries, Ltd.

  公开号：EP3333150B1

  公开（公告）日：2020-09-16