富马酸替诺福韦二吡呋酯混合二聚体 | 1093279-77-6

• 物质功能分类: 催化剂及助剂 - 聚合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 富马酸替诺福韦二吡呋酯混合二聚体
• 英文名称: Tri-POC Tenofovir Dimer (>90%)
• 英文别名: [(2R)-1-[6-[[[9-[(2R)-2-[bis(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphorylmethoxy]propyl]purin-6-yl]amino]methylamino]purin-9-yl]propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphinic acid
• CAS: 1093279-77-6
• 化学式: C₃₄H₅₂N₁₀O₁₇P₂
• 分子量: 934.791
• InChiKey: IGSVXJKHRBUXSS-JWQCQUIFSA-N

物化性质

• 熔点：
  66-74°C
• 沸点：
  994.6±75.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  少许溶于甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  63
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  318
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  25

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  泰诺福韦单异丙氧羰基氧甲基酯	((((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(hydroxy)phosphoryl)oxy)methyl isopropyl carbonate	211364-69-1	C14H22N5O7P	403.332

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 泰诺福韦单异丙氧羰基氧甲基酯 、 富马酸替诺福韦酯 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 以5.67%的产率得到富马酸替诺福韦二吡呋酯混合二聚体
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Multimeric Impurities of Tenofovir Disoproxil Fumarate

  摘要：

  DOI：

  10.1080/00304948.2019.1620580

文献信息

• METHOD AND COMPOSITION FOR PHARMACEUTICAL PRODUCT
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140037732A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  This invention is directed to a composition comprising dry granulated tenofovir DF and emtricitabine, and a method for making same. Dry granulation was unexpectedly found to be important in preparing a tenofovir DF containing composition suitable for inclusion in a combination dosage form containing emtricitabine, efavirenz and tenofovir DF.

  本发明涉及一种包含干燥制粒的替诺福韦DF和恩替卡韦的组合物，以及制备该组合物的方法。意外发现，干燥制粒对于制备适合包含恩替卡韦、依法韦仑和替诺福韦DF的复合剂量形式的替诺福韦DF含量的组合物是很重要的。
• UNITARY PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB & GILEAD SCIENCES, LLC

  公开号：US20140037724A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  In accordance with this invention a novel pharmaceutical product containing efavirenz, emtricitabine and tenofovir DF are provided as a multicomponent unitary oral dosage form, component 1 comprising tenofovir DF (and, optionally, emtricitabine) and component 2 comprising efavirenz, wherein components 1 and 2 are in a stabilizing configuration. In preferred embodiments component 1 is made by dry granulation.

  根据本发明，提供了一种新型药物产品，其包含埃法韦仑、恩替卡韦和替诺福韦二个成分作为多成分统一口服剂型，其中成分1包含替诺福韦二个成分（可选地，还包含恩替卡韦），成分2包含埃法韦仑，其中成分1和成分2处于一种稳定的配置。在优选实施例中，成分1由干法制粒制成。
• Unitary pharmaceutical dosage form
  申请人：Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC

  公开号：EP2952181A1

  公开（公告）日：2015-12-09

  In accordance with this invention a novel pharmaceutical product containing efavirenz, emtricitabine and tenofovir DF are provided as a multicomponent unitary oral dosage form, component 1 comprising tenofovir DF (and, optionally, emtricitabine) and component 2 comprising efavirenz, wherein components 1 and 2 are in a stabilizing configuration. In preferred embodiments component 1 is made by dry granulation.

  根据本发明，一种含有依非韦伦、恩曲他滨和替诺福韦 DF 的新型药品以多组份单一口服剂型的形式提供，其中组份 1 包括替诺福韦 DF（以及可选的恩曲他滨），组份 2 包括依非韦伦，其中组份 1 和组份 2 为稳定构型。在优选的实施方案中，成分 1 是通过干法制粒制成的。
• Method and composition for pharmaceutical product
  申请人：Dahl C. Terrence

  公开号：US20070077295A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  This invention is directed to a composition comprising dry granulated tenofovir DF and emtricitabine, and a method for making same. Dry granulation was unexpectedly found to be important in preparing a tenofovir DF containing composition suitable for inclusion in a combination dosage form containing emtricitabine, efavirenz and tenofovir DF.
• US8871271B2
  申请人：——

  公开号：US8871271B2

  公开（公告）日：2014-10-28