1-(thiazol-2-yl)azetidin-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(thiazol-2-yl)azetidin-3-ol
• 英文别名: 1-(1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-ol
• 化学式: C₆H₈N₂OS
• 分子量: 156.208
• InChiKey: WOOVPMKXBIICIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(thiazol-2-yl)azetidin-3-ol 在 盐酸 、 potassium phosphate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (S)-2,3-dihydroxy-1-((3S,4S)-3-((R)-1-hydroxyethyl)-4-(4-methoxy-3-((1-(thiazol-2-yl)azetidin-3-yl)oxy)phenyl)-3-methylpyrrolidin-1-yl)propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  苯基吡咯烷类衍生物及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了苯基吡咯烷类衍生物及其制备方法，该类化合物通式如式(A)所示，该类化合物结构新颖、药效更好、生物利用度高、成药性强的PDE4抑制剂，用于有效治疗PDE4相关的疾病、病症，包括但不限于炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥反应、关节炎性疾病、皮肤炎性疾病、炎症性肠病以及与平滑肌收缩性相关的疾病等。

  公开号：

  CN111333637B
• 作为产物：
  描述：

  2-溴噻唑 、 氮杂环丁烷-3-醇 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 L-脯氨酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以84%的产率得到1-(thiazol-2-yl)azetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  苯基吡咯烷类衍生物及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了苯基吡咯烷类衍生物及其制备方法，该类化合物通式如式(A)所示，该类化合物结构新颖、药效更好、生物利用度高、成药性强的PDE4抑制剂，用于有效治疗PDE4相关的疾病、病症，包括但不限于炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥反应、关节炎性疾病、皮肤炎性疾病、炎症性肠病以及与平滑肌收缩性相关的疾病等。

  公开号：

  CN111333637B

文献信息

• PYRROLOPYRIDINE AND PYRROLOPYRIMIDINE INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Abbvie Inc.

  公开号：EP2569316A1

  公开（公告）日：2013-03-20
• [EN] PYRROLOPYRIDINE AND PYRROLOPYRIMIDINE INHIBITORS OF KINASES<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINE ET PYRROLOPYRIMIDINE INHIBITRICES DE KINASES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2011143459A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, B, R1, R2, R3, R4a, R5, and Z are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as aurora.