(E)-2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-N-propargylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-N-propargylbenzamide
• 英文别名: (E)-2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-N-(prop-2-ynyl)benzamide；2-[[(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino]-N-prop-2-ynylbenzamide
• 化学式: C₂₁H₂₀N₂O₄
• 分子量: 364.401
• InChiKey: TURCIQBJSXORSC-ZRDIBKRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-N-propargylbenzamide 、 2-叠氮-N-苯基乙酰胺 在 copper(II) sulfate L-ascorbic acid sodium salt 、 三[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]胺 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以86%的产率得到(E)-2-(3-(3,4-dimethoxyphenyl)acrylamino)-N-((1-(2-oxo-2-(phenylamino)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/3141

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲氧基肉桂酰氯 、 2-氨基-N-(2-丙炔)苯羧酰胺 在 吡啶 作用下， 反应 16.0h， 以71%的产率得到(E)-2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-N-propargylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/3141

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Therapeutic Compounds
  申请人：Williams Spencer John

  公开号：US20100130497A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof; with the proviso that the compound is not Tranilast.

  具有抗纤维化活性的替代肉桂酰基蒽醇衍生物；或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐和代谢物；但前提是该化合物不是曲安奈德。
• Therapeutic compounds
  申请人：Willams Spencer John

  公开号：US08765812B2

  公开（公告）日：2014-07-01

  Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof; with the proviso that the compound is not Tranilast.

  具有抗纤维化活性的替代肉桂酰基蒽酸酯化合物；或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐和代谢产物；但前提是该化合物不是曲安奈德。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Fibrotech Therapeutics Pty Ltd

  公开号：US20140357628A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof, with the proviso that the compound is no Tranilast.

  具有抗纤维化活性的替代肉桂酰基蒽酸酯化合物；或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐以及代谢物，但前提是该化合物不是曲安奈德。
• METHODS OF TREATING EYE DISEASES ASSOCIATED WITH INFLAMMATION AND VASCULAR PROLIFERATION
  申请人：OccuRx Pty Ltd

  公开号：EP3485883A1

  公开（公告）日：2019-05-22

  Methods for treating eye diseases associated with inflammation and / or vascular proliferation in subjects are disclosed. The methods include administering therapeutically effective amounts of a tranilast compound, in particular (E)-2-[[3-(3-Methoxy-4-propargyloxy)phenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid or (E)-2-[[3,4-Bis(difluoromethoxy)phenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.

  本发明公开了治疗与受试者炎症和/或血管增生相关的眼部疾病的方法。这些方法包括给药治疗有效量的氨替司特化合物，特别是(E)-2-[[3-(3-甲氧基-4-丙炔氧基)苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨基]苯甲酸或(E)-2-[[3,4-双(二氟甲氧基)苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐或溶液。
• Methods of treating eye diseases associated with inflammation and vascular proliferation
  申请人：Occurx Pty Ltd

  公开号：US10695353B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  Methods for treating eye diseases associated with inflammation and/or vascular proliferation in subjects are disclosed. The methods include administering therapeutically effective amounts of a tranilast compound, in particular (E)-2-[[3-(3-Methoxy-4-propargyloxy)phenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid or (E)-2-[[3,4-Bis(difluoromethoxy)phenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.

  本发明公开了治疗与受试者炎症和/或血管增生相关的眼部疾病的方法。这些方法包括给药治疗有效量的氨替司特化合物，特别是(E)-2-[[3-(3-甲氧基-4-丙炔氧基)苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨基]苯甲酸或(E)-2-[[3,4-双(二氟甲氧基)苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐或溶液。