(11B,16A)-21-(3-羧基-1-氧代丙氧基)-9-氟-11,17-二羟基-16-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 | 3800-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: (11B,16A)-21-(3-羧基-1-氧代丙氧基)-9-氟-11,17-二羟基-16-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
• 英文名称: dexamethasone 21-hemisuccinate
• 英文别名: dexamethasone hemisuccinate；4-[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 3800-86-0
• 化学式: C₂₆H₃₃FO₈
• 分子量: 492.542
• InChiKey: IEKLVCVEJCEIJD-LYRWTKHRSA-N

物化性质

• 熔点：
  >170°C (subl.)
• 沸点：
  686.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（微量）、甲醇（微量）、吡啶（微量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  储存条件：2-8°C，干燥处，密封保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (11B,16A)-21-(3-羧基-1-氧代丙氧基)-9-氟-11,17-二羟基-16-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 在 1-羟基苯并三唑 、 三氟乙酸 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Dexamethasone–Salvianolic Acid B Conjugates and Nanodrug Delivery against Cisplatin-Induced Hearing Loss

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c01916
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 地塞米松 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 以94%的产率得到(11B,16A)-21-(3-羧基-1-氧代丙氧基)-9-氟-11,17-二羟基-16-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
  参考文献：
  名称：

  RGD-peptides modifying dexamethasone: to enhance the anti-inflammatory efficacy and limit the risk of osteoporosis

  摘要：

  RGD肽修饰地塞米松可以增强其抗炎效力并限制骨质疏松症的风险。

  DOI：

  10.1039/c5md00215j

文献信息

• [EN] ANTI-HUMAN VISTA ANTIBODIES AND USE THEREOF<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-VISTA HUMAINS ET UTILISATION ASSOCIÉE
  申请人：IMMUNEXT INC

  公开号：WO2021216913A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The invention provides anti-VISTA antibody drug conjugates which may be used for targeted delivery of anti-inflammatory agents such as steroids to immune cells, e.g., myeloid cells. The invention also provides methods of using anti-VISTA antibody drug conjugates in the treatment of inflammatory and/or autoimmune conditions and/or for alleviating the toxicity of anti-inflammatory agents such as steroids.

  本发明提供了抗VISTA抗体药物偶联物，可用于针对免疫细胞（例如，髓系细胞）的靶向递送抗炎剂，例如类固醇。本发明还提供了在治疗炎症和/或自身免疫状况以及/或减轻抗炎剂（如类固醇）的毒性中使用抗VISTA抗体药物偶联物的方法。
• [EN] DIAGNOSIS, PREVENTION AND TREATMENT OF DISEASES OF THE JOINT<br/>[FR] DIAGNOSTIC, PRÉVENTION ET TRAITEMENT DE MALADIES ARTICULAIRES
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2014056915A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  The present invention relates to apolymeric prodrug for use in the treatment, prevention and/or diagnosis a disease of the joint and pharmaceutical compositions and medical devices comprising said polymeric prodrugs.

  本发明涉及一种用于治疗、预防和/或诊断关节疾病的聚合物前药，以及包括该聚合物前药的药物组合物和医疗器械。
• [EN] PHOTO-RESPONSIVE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PHOTOSENSIBLES
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2014168950A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The presently-disclosed subject matter provides photo-responsive compounds and methods of use thereof. The photo-responsive compounds comprise a photolabile molecule and a fluorophore appended to the photolabile molecule. The presently- disclosed subject matter further relates to a drug delivery system that uses red blood cells to deliver photo-responsive compounds for the treatment of disease.

  目前公开的主题提供了光响应化合物及其使用方法。光响应化合物包括一个光敏分子和附加在光敏分子上的荧光物质。目前公开的主题还涉及一种药物输送系统，该系统使用红细胞输送光响应化合物以治疗疾病。
• Conjugation of two complementary anti-cancer drugs confers molecular hydrogels as a co-delivery system
  作者：Lina Mao、Huaimin Wang、Ming Tan、Lailiang Ou、Deling Kong、Zhimou Yang

  DOI：10.1039/c1cc16250k

  日期：——

  We reported in this communication on the first example of a molecular hydrogel system based on two complementary anti-cancer drugs for chemotherapy.

  我们在本通讯中报道了基于两种互补抗癌药物进行化疗的分子水凝胶系统的第一个例子。
• ISOQUINOLINE-STEROID CONJUGATES AND USES THEREOF
  申请人：Aerie Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20200071275A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions useful in modulating kinase activity, and related diseases. Also provided herein are methods of treating an eye disease or disorder in a subject. Also provided herein are methods of reducing intraocular pressure in a subject. Also provided herein are methods of modulating kinase activity in a cell. Also provided herein are methods of making the compounds provided herein, and compounds useful for the preparation of the compounds provided herein.

  本文提供了一些化合物和制药组合物，可用于调节激酶活性及相关疾病。本文还提供了一种治疗主题眼疾或疾病的方法。本文还提供了一种降低主题眼内压的方法。本文还提供了一种在细胞中调节激酶活性的方法。本文还提供了制备本文提供的化合物的方法，以及制备本文提供的化合物所需的化合物。