(1S,2S)-2-(二苯基膦基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺 | 1091606-69-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: (1S,2S)-2-(二苯基膦基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺
• 中文别名: (1S,2S)-1-氨基-2-(二苯基膦基)二氢化茚, 97+%
• 英文名称: (1S,2S)-2-(diphenylphosphino)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• 英文别名: (1S,2S)-2-diphenylphosphanyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 1091606-69-7
• 化学式: C₂₁H₂₀NP
• 分子量: 317.37
• InChiKey: IALYUOSURKZWLR-SFTDATJTSA-N

物化性质

• 熔点：
  139.5-140.5 °C
• 沸点：
  460.4±45.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P330,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,2S)-2-(二苯基膦基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺 在 tetrafluoroboric acid 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以72%的产率得到(1S,2S)-2-(diphenylphosphino)-2,3-dihydro-1H-inden-1-ammonium tetrafluoroborate
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING A METAL CATALYST

  摘要：

  本公开涉及一种制备金属催化剂的方法，该方法包括至少一种通过至少一个磷（P）原子和至少一个氮（N）原子配位到金属的配体，所述方法包括在碱的存在下，将金属前体配合物与氨基膦、二氨基膦、氨基双膦或二氨基双膦的酸和盐反应。

  公开号：

  US20120046479A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[(1S,2S)-2-diphenylphosphanyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以3.2 g的产率得到(1S,2S)-2-(二苯基膦基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Chiral Aminophosphines from Chiral Aminoalcohols via Cyclic Sulfamidates

  摘要：

  Protic aminophosphines with multiple chiral centers were synthesized in good yields and high purity by the nucleophilic ring-opening of N-protected cyclic sulfamidates with metal phosphides, followed by hydrolysis and deprotection. This synthetic approach is clean, scalable, and high yielding. The method provides an efficient alternative route for the synthesis of chiral aminophosphines.

  DOI：

  10.1021/jo902302c

文献信息

• [EN] METHOD FOR PRODUCING AMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS D'AMIDINE
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2016029216A2

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention provides methods and intermediates useful in the synthesis of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or prodrug thereof; wherein the variables are as defined herein.

  本发明提供了用于合成式(I)化合物的方法和中间体，或其药学上可接受的盐、溶剂和前药酯；其中变量如本文所定义。
• Antibacterial Activity of Squaric Amide Derivative SA2 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus
  作者：Moxi Yu、Yachen Hou、Meiling Cheng、Yongshen Liu、Caise Ling、Dongshen Zhai、Hui Zhao、Yaoyao Li、Yamiao Chen、Xiaoyan Xue、Xue Ma、Min Jia、Bin Wang、Pingan Wang、Mingkai Li

  DOI：10.3390/antibiotics11111497

  日期：——

  difficult to treat because of its resistance to commonly used antibiotic, and poses a significant threat to public health. To develop new anti-bacterial agents to combat MRSA-induced infections, we synthesized novel squaric amide derivatives and evaluated their anti-bacterial activity by determining the minimum inhibitory concentration (MIC). Additionally, inhibitory activity of squaric amide 2 (SA2) was

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 引起的感染因其对常用抗生素的耐药性而难以治疗，并对公众健康构成重大威胁。为了开发新的抗菌剂来对抗 MRSA 引起的感染，我们合成了新的方酸酰胺衍生物，并通过确定最小抑菌浓度 (MIC) 来评估它们的抗菌活性。此外，使用生长曲线测定、时间杀灭测定和 MRSA 诱导的皮肤感染动物模型测量方酰胺 2 (SA2) 的抑制活性。利用扫描电镜和透射电镜观察SA2对MRSA形貌的影响。转录组分析和实时荧光定量PCR被用来检测SA2可能的抗菌机制。结果表明，SA2 对多种 MRSA 菌株具有杀菌活性，MIC 为 4–8 µg/mL。它还以剂量依赖性方式抑制MRSA菌株的细菌生长曲线，并在4-8小时内降低4×MIC的菌落形成单位。SA2处理后7天内，小鼠MRSA感染组织的感染病灶大小和细菌数量显着减少。此外，SA2 破坏了细菌膜和丙氨酸脱氢酶依赖性 NAD SA2处理后
• METHOD FOR THE PREPARATION OF AMINOPHOSPHINE LIGANDS AND THEIR USE IN METAL CATALYSTS
  申请人：Kanata Chemical Technologies Inc.

  公开号：EP2167515A1

  公开（公告）日：2010-03-31
• US8658825B2
  申请人：——

  公开号：US8658825B2

  公开（公告）日：2014-02-25
• US8716508B2
  申请人：——

  公开号：US8716508B2

  公开（公告）日：2014-05-06