(2-氯-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺 | 689300-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (2-氯-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺
• 英文名称: 2-chloro-4-trifluoromethyl-N-methylaniline
• 英文别名: (2-chloro-4-trifluoromethyl-phenyl)-methyl-amine；2-Chloro-N-methyl-4-(trifluoromethyl)aniline
• CAS: 689300-85-4
• 化学式: C₈H₇ClF₃N
• mdl: MFCD11655734
• 分子量: 209.598
• InChiKey: QDOHTKAPXFVBFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-氯-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺 在 磺酰氯 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以98.6%的产率得到2,6-dichloro-4-trifluoromethyl-N-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR SYNTHESIZING POLYHALOGENATED PERHALOALKYLANILINE COMPOUNDS
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE DE COMPOSÉS DE PERHALOALKYLANILINE POLYHALOGÉNÉE

  摘要：

  本发明揭示了一种制备多卤代全氟烷基苯胺的方法，特别适用于制备农药的反应中间体。该方法包括将无水单甲胺与3,4-二氯苯并三氟苯反应，在140-200°C的温度下用氯化物、磺酰氯和PCl5等卤化剂卤代所得的中间体，然后使用催化量的吡啶盐和干燥的HC1气体在180-190°C下去烷基化失活的苯胺，或者使用无水溴酸将其去烷基化，得到2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺。

  公开号：

  WO2011058577A1
• 作为产物：
  描述：

  4-三氟甲基-N-甲基苯胺 在 iron p-toluenesulfonate 、 三氯异氰尿酸 作用下， 以 均三甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以90%的产率得到(2-氯-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺
  参考文献：
  名称：

  一种芳香族化合物的卤化方法

  摘要：

  本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种芳香卤代物的合成，具体涉及芳胺、咔唑和苯酚类等芳香类化合物制备相应邻位卤代产物的合成方法。本发明按所需计量比加入金属磺酸根盐类催化剂，芳胺、咔唑和苯酚等含氢‑杂原子键的芳香族化合物反应底物，卤化试剂和反应溶剂，在特定反应温度下，经过特定反应时间后，冷却至室温、打开反应容器；将反应液经过有机溶剂萃取、干燥剂干燥后，再通过柱层析分离确定反应产物产率，核磁表征确定结构；或通过气相(质)色谱法确定反应产物产率。采用该方法，本发明在廉价的金属盐催化剂下，可以以中等到优秀的产率，获得多种邻位取代的溴代和氯代产物。

  公开号：

  CN113620811B

文献信息

• [DE] NEUE AMID-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL AMIDE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS COMPRISING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES DE TYPE AMIDE EXERÇANT UNE ACTION ANTAGONISTE SUR L'HORMONE MCH, ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004039764A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Die vorliegende Erfindung betrifft Amid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemässes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemässen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  该发明涉及通式（I）的酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• [EN] PIPERIDINYL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINYLE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017186653A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  Compounds of the formula (I) in which X, Y, R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of pyruvate dehydrogenase kinase (PDHK), and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer.

  公式（I）的化合物，其中X，Y，R1和R2具有声明1中所示的含义，是丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）的抑制剂，可以用于治疗癌症等疾病。
• Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：US20040152742A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  The present invention relates to amide compounds of general formula I 1 wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I1的酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及至少含有本发明中一种酰胺的药物组合物。鉴于MCH受体拮抗活性，本发明中的药物组合物适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS CONTAINING PYRIMIDINE AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Shenyang Sinochem Agrochemicals R & D Co., Ltd.

  公开号：EP3299366A1

  公开（公告）日：2018-03-28

  Disclosed are substituted pyrazole compounds containing pyrimidinyl as shown in Formula I: The definitions of each of the substituents can be seen in the description. The compounds of present invention have a good spectrum of bactericidal, insecticidal and acaricidal activity, and have good control effect on downy mildew of cucumber, powdery mildew of wheat, corn rust, rice blast, cucumber anthracnosis and the like. The compounds of present invention also show good insecticidal activity.

  所公开的是含有如式 I 所示嘧啶基的取代吡唑化合物： 各取代基的定义见说明。 本发明化合物具有良好的杀菌、杀虫和杀螨活性谱，对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、稻瘟病、黄瓜炭疽病等具有良好的防治效果。本发明的化合物还具有良好的杀虫活性。
• SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS CONTAINING PYRIMIDINE, THE PREPARATION AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shenyang Sinochem Agrochemicals R&D Co., Ltd.

  公开号：EP3702355A1

  公开（公告）日：2020-09-02

  Disclosed are substituted pyrazole compounds containing pyrimidinyl as shown in Formula I: The definitions of each of the substituents can be seen in the description. The compounds of present invention have a good spectrum of bactericidal, insecticidal and acaricidal activity,and have good control effect on downy mildew of cucumber, powdery mildew of wheat, corn rust, rice blast, cucumber anthracnosis and the like. The compounds of present invention also show good insecticidal activity.

  所公开的是含有如式 I 所示嘧啶基的取代吡唑化合物： 各取代基的定义见说明。 本发明化合物具有良好的杀菌、杀虫和杀螨活性谱，对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、稻瘟病、黄瓜炭疽病等具有良好的防治效果。本发明的化合物还具有良好的杀虫活性。